Fenotiazin: karakteristik dan penggunaan kelompok obat ini



Ada banyak jenis antipsikotik, tergantung pada struktur kimianya, penemuannya (generasi pertama atau kedua), mekanisme kerjanya, dll. Pada artikel ini kita akan belajar tentang fenotiazin.

Fenotiazin membentuk struktur kimia dari kelompok obat antipsikotik, digunakan untuk mengobati berbagai gangguan mental dan emosional yang serius, serta untuk mengurangi mual dan muntah (obat antiemetik). Beberapa obat fenotiazin adalah Klorpromazin dan Levopromazin.

  • Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “

Fenotiazin: senyawa kimia

Istilah fenotiazin mengacu pada senyawa kimia yang mengandung inti trisiklik dari dua cincin benzena (“feno”). Kedua cincin dihubungkan melalui cincin dengan atom belerang (“thio”) dan atom nitrogen (“azo”). Sebuah rantai samping tiga karbon (alifatik atau siklik) melekat pada atom nitrogen.

Ini adalah senyawa kristal kekuningan atau kehijauan, larut dalam asam asetat panas, benzena dan pelarut lainnya. Secara kimia itu adalah senyawa organik yang mudah menguap dan toksisitas lingkungan.

Sumber

Fenotiazin awalnya digunakan sebagai antimalaria oleh Paul Ehrlich dan kemudian sebagai antihistamin oleh Daniel Bovet. Sementara itu, Henry Laborit dan Pierre Huguenard menggunakan fenotiazin dalam anestesi untuk melawan efek “syok bedah”.

Hal ini membawa mereka pada penemuan prometazin dan klorpromazin, ini adalah zat pertama, yang diakui oleh Jean Delay dan Pierre Deniker, yang menunjukkan sifat antipsikotik yang efektif dalam pengobatan skizofrenia (antipsikotik pertama, seperti yang akan kita lihat nanti).

Awalnya, fenotiazin dikembangkan sebagai pewarna sintetis pada tahun 1883. Sintesisnya disebabkan oleh ahli kimia organik Jerman Bernthsen, pada akhir abad ke-19, selama pengembangan pewarna dalam industri tekstil.

Dengan berlalunya waktu, fenotiazin menjadi penting di luar industri pewarna untuk industri tekstil. Berdasarkan berbagai temuan dengan fenotiazin dan pewarna lainnya, ini akhirnya memiliki dampak besar dalam industri obat.

Karakteristik

Fenotiazin, selain menjadi bagian dari kelompok obat antipsikotik (karena strukturnya), adalah antiemetik penggunaan umum (mereka mencegah muntah atau mual). Mereka efektif pada berbagai macam rangsangan intensitas rendah hingga sedang; sebaliknya, mereka tidak efektif dalam muntah karena emetik yang kuat (rangsangan yang menyebabkan muntah), seperti kemoterapi dengan cisplatin.

Tampaknya ada hubungan dosis / efek, tetapi terjadinya efek samping membatasi dosis maksimum. Efek ini termasuk reaksi distonik (terutama pada anak-anak), sedasi, dan hipotensi.

  • Anda mungkin tertarik: ” Jenis antipsikotik (atau neuroleptik) “

Klorpromazin: antipsikotik pertama

Salah satu fenotiazin yang paling terkenal adalah klorpromazin. Klorpromazin adalah antipsikotik fenotiazin pertama yang tersedia dalam farmakoterapi (juga yang pertama, secara umum), dan ditemukan setengah abad yang lalu.

Itu adalah revolusi besar untuk psikiatri dan mulai mengobati gangguan mental dari perspektif lain. Selain itu, itu adalah benih untuk mulai mengembangkan penelitian di bidang seperti psikofarmakologi.

Seperti antipsikotik fenotiazin lainnya, efek (mekanisme kerja) klorpromazin adalah obat penenang, antipsikotik, antiemetik, dan obat penenang.

Jenis

Ada tiga jenis fenotiazin, menurut strukturnya: fenotiazin alifatik, dengan obat-obatan seperti Klorpromazin dan Levopromazin; piperidin fenotiazin (Tioridazin) dan fenotiazin piperazin (Fluphenazine, Perphenazine dan Trifluperazine).

Efek samping

Fenotiazin dapat menyebabkan berbagai efek samping, seperti:

1. Penyakit kuning kolestatik

Ini adalah reaksi merugikan yang bersifat alergi, terkait dengan penggunaan fenotiazin. Perjalanannya jinak, berbalik ketika menghentikan pengobatan atau mengganti obat. Prevalensinya diperkirakan 0,5% dari subyek yang diobati dan biasanya muncul pada bulan pertama pengobatan.

2. Diskrasia darah

Gejala ini juga berbasis alergi. Diskrasia darah adalah kelainan darah pada salah satu konstituen darah. Diskrasia yang paling umum adalah leukositosis diskrit, eosinofilia, atau leukopenia.

Agranulositosis adalah yang paling serius, karena dapat menyebabkan kematian akibat sindrom imunodefisiensi yang dihasilkan oleh penggunaan fenotiazin, terutama clozapine. Dalam kasus terakhir, prevalensinya adalah 10/1.000 subjek yang dirawat.

3. Reaksi dermatologis

Ini adalah reaksi hipersensitivitas langsung, seperti gatal-gatal, atau fotosensitisasi. Pemberian fenotiazin dalam dosis tinggi juga dapat menyebabkan munculnya area biru keabu-abuan di area tubuh yang terpapar sinar matahari; di sisi lain, kasus retinopati pigmen telah dijelaskan dengan thioridazine.

Retinopati pigmentosa atau retinitis pigmentosa adalah sekelompok penyakit degeneratif dan diturunkan yang mempengaruhi mata dan ditandai dengan kehilangan penglihatan yang lambat dan progresif. Kehilangan ini mempengaruhi, setidaknya pada tahap awal, penglihatan malam dan tepi, dan menyebabkan kebutaan.

Related Posts