Antidepresan trisiklik pertama dalam sejarah adalah imipramine, yang muncul pada tahun 1951. Meskipun ini dan trisiklik lainnya adalah obat yang paling banyak digunakan untuk mengobati depresi selama beberapa dekade, sedikit demi sedikit mereka digantikan oleh obat lain yang lebih efektif, meskipun imipramine masih digunakan. pada gangguan tertentu, tidak hanya pada tipe depresif.
Pada artikel ini kita akan melihat secara rinci penggunaan terapeutik dan efek samping imipramine yang paling penting. Kita juga akan menjelaskan sifat farmakologis utama obat ini dan menjelaskan dalam kasus mana penggunaannya dikontraindikasikan.
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Apa itu imipramine?
Imipramine adalah obat antidepresan dari kelas trisiklik, yang juga termasuk clomipramine, amitriptyline, doxepin, nortriptyline, atau desipramine. Imipramine adalah obat pertama yang dikembangkan; tujuan awalnya adalah penggunaannya sebagai obat penenang dalam kasus skizofrenia dan sebagai antihistamin.
Antidepresan trisiklik telah lama menjadi pengobatan pilihan untuk depresi. Namun, hari-hari ini mereka telah diturunkan ke latar belakang karena munculnya inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) dan obat lain dengan tingkat spesifisitas dan tolerabilitas yang lebih tinggi.
Efek imipramine sangat luas, sehingga bekerja pada neurotransmiter yang berbeda; Ini menjelaskan baik sifat terapeutik dan reaksi merugikan yang terkait dengan konsumsinya. Efek agonisnya pada serotonin dan norepinefrin, yang terjadi melalui penghambatan pengambilan kembali mereka, sangat relevan.
Meskipun imipramine telah dipasarkan dengan nama generik yang berbeda, yang paling terkenal adalah “Tofranil” karena merek inilah yang mempopulerkan produk dan masih dijual di banyak negara hingga saat ini.
Penggunaan terapeutik obat ini
Imipramine, seperti obat lain di kelas trisiklik, digunakan terutama untuk mengobati gejala pada spektrum depresi. Penelitian menunjukkan bahwa ini sangat membantu dalam kasus di mana depresi dikaitkan dengan gejala tipe kecemasan, terutama agitasi psikomotor.
Dalam pengertian ini, imipramine kadang-kadang diresepkan untuk orang dengan gangguan seperti depresi berat, distimia (depresi kronis dan ringan dengan kecemasan yang nyata), gangguan bipolar, gangguan panik, dan agorafobia. Ini juga telah diterapkan dalam kasus gangguan perhatian defisit hiperaktif, lebih dikenal dengan singkatan “ADHD.”
Penggunaan imipramine dalam pengobatan enuresis nokturnal juga relatif umum. Efektivitasnya dalam gangguan ini adalah karena fakta bahwa obat ini mengurangi proporsi fase tidur gelombang lambat, dan di sinilah episode buang air kecil yang tidak disengaja terjadi secara normal.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Reaksi dan efek samping yang merugikan
Reaksi merugikan yang paling sering dikaitkan dengan pengobatan imipramine termasuk kantuk, perasaan pusing, takikardia, mulut kering, retensi urin, dan hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah secara tiba-tiba). Ada juga perubahan aktivitas listrik otak, seperti yang berhubungan dengan tidur.
Tanda-tanda lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat dan yang frekuensinya agak lebih rendah adalah kecemasan, agitasi, insomnia, mimpi buruk, sakit kepala, kebingungan atau munculnya tremor, kejang, dan gejala motorik lainnya yang terutama terkait dengan sistem ekstrapiramidal.
Imipramine juga menyebabkan efek samping fisiologis lainnya. Di antaranya kita menemukan gangguan kardiovaskular (hipertensi, palpitasi, disritmia…), penglihatan kabur, mual, muntah, nafsu makan meningkat, ketidaknyamanan gastrointestinal (seperti kram), sembelit, penyakit kuning dan dilatasi pupil atau midriasis.
Overdosis imipramine atau antidepresan trisiklik lainnya menyebabkan penglihatan kabur, midriasis, kebingungan, kantuk, dan peningkatan denyut jantung. Dosis toksik lebih mudah dijangkau oleh anak-anak, dan kematian akibat henti jantung terkadang dapat terjadi jika perubahan tersebut tidak segera diatasi.
Kontraindikasi dan tindakan pencegahan
Bahkan dibandingkan dengan antidepresan trisiklik lainnya, imipramine memiliki potensi farmakologis yang sangat kuat. Karena ini dan interaksinya dengan reseptor berbagai jenis neurotransmiter, penggunaan imipramine harus dihindari dalam banyak dan berbagai keadaan.
Obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan riwayat gangguan seperti alkoholisme, hipertiroidisme, diabetes, glaukoma, masalah ginjal dan hati, epilepsi dan terutama perubahan sistem jantung.
Konsumsi imipramine juga tidak dianjurkan jika berbagai jenis obat diminum secara bersamaan, termasuk barbiturat, inhibitor monoamine oksidase (MAOIs), SSRI, lithium, methylphenidate, antikolinergik atau buspirone, obat antikolinergik pilihan untuk gangguan kecemasan umum.
Penggunaan imipramine saat ini tidak dianjurkan sampai batas tertentu karena profil farmakologisnya, yang sulit ditoleransi oleh banyak orang dan sangat tidak spesifik dalam hal efeknya pada neurotransmiter yang relevan. Namun, perlu juga dicatat bahwa SSRI dan antidepresan cararn lainnya juga menyebabkan reaksi merugikan yang signifikan.