Karbamazepin adalah obat antikonvulsan dan penstabil suasana hati yang digunakan dalam pengobatan gangguan bipolar dan untuk mengontrol kejang.
Pada artikel ini kita akan belajar tentang karakteristik utama obat ini, kegunaannya dalam terapi dan indikasi, serta menjelaskan efek samping dan kontraindikasinya.
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Karbamazepin: karakteristik umum
Karbamazepin merupakan obat dalam kategori obat antiepilepsi klasik. Ini dipasarkan dengan nama yang berbeda: Carbamazepine EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal dan Tegretol. Sampai saat ini, mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya diketahui, tetapi diketahui bahwa ia bekerja pada saluran natrium.
Obat ini digunakan untuk mengobati kejang parsial. Ini juga digunakan sebagai alternatif garam lithium pada gangguan bipolar, dan pada pasien dengan serangan manik yang resisten terhadap antipsikotik.
Karbamazepin dianggap sebagai salah satu obat referensi di antara antikonvulsan, setelah fenobarbital.
Mekanisme aksi
Mekanisme kerjanya belum diketahui secara pasti. Hal ini diketahui untuk menstabilkan membran neuron yang berada dalam keadaan hyperarousal, mencegah penembakan neuron yang berulang, dan mengurangi propagasi sinaptik dari impuls saraf.
Untuk mencegah terjadinya kejutan berulang, karbamazepin memblok kanal natrium bergerbang tegangan pada neuron yang terdepolarisasi. Dengan cara ini, ia berhasil mengintervensi secara selektif pada neuron-neuron yang mengalami pelepasan epilepsi. Ini adalah mekanisme kerja utama obat ini dan alasan kapasitas antikonvulsan.
Selanjutnya, tampaknya mempengaruhi reseptor NMDA dan fluks kalsium melintasi membran neuron. Ini mengurangi pelepasan glutamat dan menstabilkan membran saraf, yang menjelaskan kapasitas antiepilepsinya.
Sehubungan dengan kemampuannya untuk mengobati serangan manik dari gangguan bipolar, tampaknya menekan pergantian dopamin dan norepinefrin.
Pengelolaan
Carbamazepine hanya untuk penggunaan oral dalam bentuk tablet. Penyerapannya lambat dan tidak teratur, dan harus diminum bersama makanan di perut, karena pencernaan makanan membantu penyerapannya.
Indikasi: di gangguan apa itu digunakan?
Obat ini diindikasikan untuk pengobatan epilepsi, terutama untuk serangan epilepsi dengan gejala sederhana atau kompleks, terlepas dari ada atau tidaknya kehilangan kesadaran. Ini juga digunakan untuk epilepsi tonik-klonik.
Telah digunakan untuk mengobati rasa sakit yang berhubungan dengan neuralgia terminal. Penting untuk dicatat bahwa ini bukan obat analgesik dan, oleh karena itu, penggunaannya tidak dianjurkan untuk mengobati nyeri biasa.
Hal ini juga kadang-kadang digunakan sebagai profilaksis untuk mania pada gangguan bipolar.
Karbamazepin cocok untuk monoterapi, yaitu hanya obat ini yang digunakan, dan dalam pengobatan kombinasi. Bagaimanapun, penggunaan dan cara penggunaannya tergantung pada indikasi tim medis yang telah mengevaluasi kasus tertentu dengan cara yang dipersonalisasi.
- Anda mungkin tertarik: ” Epilepsi: definisi, penyebab, diagnosis, dan pengobatan “
Gunakan dalam epilepsi
Bila memungkinkan, carbamazepine direkomendasikan sebagai monoterapi. Pengobatan dimulai dengan dosis rendah dan secara bertahap ditingkatkan sampai efek terapeutik tercapai. Disarankan untuk menentukan kadar plasma untuk menetapkan dosis yang benar.
Jika terapi epilepsi dengan obat lain telah diikuti sebelumnya, pengenalan karbamazepin akan dilakukan secara bertahap, mempertahankan dosis obat sebelumnya dan mengaturnya secara bertahap.
Pemberian obat ini bervariasi tergantung pada kelompok umur. Pada anak di bawah usia 4 tahun, dosis yang dianjurkan pada awal pengobatan adalah 20 hingga 60 mg per hari, meningkat setiap hari. Untuk mereka yang berusia di atas 4 tahun, pengobatan dapat dimulai dengan 100 mg sehari, meningkatkan dosis sebesar 100 mg setiap minggu.
Pada orang dewasa, mulailah dengan dosis 100 hingga 200 mg, sekali atau dua kali sehari. Dosis ditingkatkan secara bertahap, umumnya mencapai 400 mg dua atau tiga kali sehari. Ada kasus pasien yang mencapai dosis 1600 mg per hari untuk mendapatkan respon terapeutik.
Efek samping
Obat ini mungkin melibatkan reaksi merugikan berikut, kebanyakan dari mereka ketika dosis carbamazepine terlalu tinggi telah diberikan: pusing, ataksia, kantuk, sakit kepala, kelelahan, gangguan akomodasi, masalah kulit seperti alergi dan gatal-gatal, mual, muntah, mulut kering, penambahan berat badan, hiponatremia, masalah gastrointestinal.
Perlu dicatat bahwa overdosis dapat menyebabkan kematian. Jika pasien diberi dosis terlalu tinggi, bilas lambung dan hemoperfusi harus dilakukan, tergantung pada tingkat keparahannya.
Kontraindikasi
Penggunaan obat ini tidak dianjurkan pada orang dengan hipersensitivitas terhadap obat yang terkait secara struktural, seperti antidepresan trisiklik. Hal ini juga tidak diindikasikan pada pasien yang menderita depresi sumsum tulang, blok atrioventrikular dan porfiria hati.
Karbamazepin tidak boleh dikombinasikan dengan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs), dan jika pasien telah diobati dengan inhibitor ini, dianjurkan untuk menunggu setidaknya dua minggu setelah menyelesaikan pengobatan.
Tindakan pencegahan khusus untuk digunakan
Seperti obat psikoaktif lainnya, carbamazepine harus diresepkan di bawah pengawasan medis.
Pada pasien dengan riwayat masalah hati, ginjal dan jantung, perawatan khusus harus dilakukan. Juga jika ada reaksi hematologis yang merugikan terhadap obat lain atau ada periode yang terganggu dengan pengobatan dengan obat ini. Harus dinilai apakah risikonya lebih kecil daripada manfaatnya.
1. Efek hematologis
Obat ini telah dikaitkan dengan kasus agranulositosis dan anemia aplastik. Mungkin ada penurunan sementara trombosit, meskipun tidak umum untuk naik lebih tinggi dan menyebabkan masalah darah. Namun, sebelum dan selama perawatan, dianjurkan untuk melakukan tes darah.
Jika ada masalah sumsum tulang, biasanya pengobatan dihentikan.
2. Reaksi dermatologis yang serius
Perawatan karbamazepin telah dikaitkan dengan perkembangan masalah kulit yang serius dan terkadang fatal seperti nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Stevens-Johnson. Jenis reaksi ini terjadi antara 1 dan 6 dari setiap 10.000 orang yang dirawat di populasi Kaukasia, dan risiko ini sepuluh kali lebih tinggi pada populasi Asia.
Di bawah ini kita membahas mengapa perbedaan antara kedua populasi ini.
2.1. Alel HLA-B 1502
Alel ini umum pada populasi Asia, terutama di Cina dan Thailand. Ini dapat melibatkan masalah dermatologis ketika dirawat dengan carbamazepine.
Karena alasan inilah pada orang-orang ras Asia dianjurkan untuk melakukan analisis gen sebelum memulai pengobatan untuk memastikan bahwa pengobatan tidak akan menyebabkan masalah seperti ini.
2.2. alel HLA 3101
Alel lain ini juga telah dikaitkan dengan reaksi dermatologis yang parah terhadap karbamazepin.
Namun, tidak seperti yang sebelumnya, alel ini ada pada populasi Kaukasia dan Jepang, dan itu tidak umum. Namun, masih belum cukup bukti untuk menyiratkan bahwa alel ini sebenarnya yang terlibat dalam masalah dermatologis pada populasi ini.