Selama dekade terakhir, industri farmasi telah mengembangkan dan mengkomersialkan banyak obat perangsang yang, awalnya, dirancang untuk mengatasi masalah seperti kelelahan dan kelelahan, penekanan nafsu makan atau kurang konsentrasi.
Namun, seiring waktu beberapa obat telah menimbulkan masalah penyalahgunaan dan ketergantungan, dan telah ditarik atau dilarang di daerah-daerah tertentu. Ini adalah kasus fencamfamine, obat dengan sifat stimulan yang saat ini menjadi bagian dari daftar obat terlarang dalam olahraga.
Kita sekarang akan membahas sifat dan penggunaan klinis fencamfamine , mekanisme kerjanya, reaksi merugikan dan kontraindikasi, serta efeknya pada mekanisme psikologis penghambatan laten.
- Artikel terkait: ” Jenis-jenis psikostimulan (atau psikoanalptik) “
Phencamfamin: deskripsi dan penggunaan klinis
Fencamfamine adalah obat dengan efek stimulan ringan pada sistem saraf pusat . Ini dikembangkan oleh perusahaan farmasi Jerman Merck pada 1960-an sebagai obat yang diindikasikan untuk menekan nafsu makan, meskipun kemudian ditarik karena masalah ketergantungan dan penyalahgunaan yang ditimbulkannya. Efeknya kira-kira setengah lebih kuat dari dextroamphetamine.
Fencamfamine telah digunakan untuk mengobati kelelahan di siang hari, konsentrasi yang buruk, dan kelesuan, dan sangat berguna pada pasien dengan kondisi kronis karena profil keamanannya yang menguntungkan. Obat ini dipasarkan dengan nama “Reactivan” dan “Glucoenergan”, dan pada awalnya cukup populer di bidang olahraga, khususnya di kalangan atlet dan pelari, karena efek menyegarkannya sangat dibutuhkan di ruang ganti banyak tim. dan atlet.
Obat stimulan ini telah dikaitkan dengan potensi penyalahgunaan yang signifikan, karena memperkuat efek psikoaktif dan mekanisme kerjanya, karena ia bekerja pada reseptor dopamin dan sistem penghargaan. Dalam hal ini, salah satu kasus paling terkenal terkait penyalahgunaan zat ini adalah yang terjadi di Piala Dunia Sepak Bola 1978, yang diadakan di Argentina, di mana pemain sepak bola Willie Johnston dinyatakan positif fencamfamine ketika dia diuji. keluar dari kontrol anti-doping.
Zat ini masih termasuk hari ini dalam daftar zat yang dilarang dalam olahraga dalam kategori stimulan tertentu. Saat ini, fencamfamine terus dipasarkan di beberapa negara dan masih diresepkan sebagai obat stimulan pada pasien kelelahan dan asthenia . Selanjutnya, efek terapeutiknya pada narkolepsi masih diselidiki.
- Anda mungkin tertarik: ” Narkolepsi: jenis, penyebab, gejala dan pengobatan “
Mekanisme aksi
Fencamfamine bertindak sebagai obat agonis dopamin tidak langsung . Mekanisme kerja obat ini melibatkan pelepasan neurotransmiter ini melalui prosedur yang mirip dengan yang disebabkan oleh amfetamin, meskipun mekanisme utamanya adalah penghambatan reuptake dopamin.
Selain itu, tidak seperti amfetamin, fencamfamine tidak menghambat aksi enzim monoamine oksidase, yang terlibat dalam penghapusan dopamin, norepinefrin, dan serotonin, memungkinkan lebih banyak neurotransmiter tersedia di sinapsis untuk mengerahkan mereka.efek farmakologis pada reseptor target . Faktanya, penelitian telah menunjukkan bahwa profil in vitro fencamfamine lebih mirip dengan nomifensine, obat yang menghambat reuptake dopamin dan norepinefrin, daripada d-amphetamine.
Penelitian pada hewan tentang pengkondisian preferensi tempat (caral yang digunakan untuk mempelajari sifat motivasi zat psikoaktif tertentu) telah menunjukkan bahwa fencamfamin menghasilkan preferensi tempat yang signifikan hanya pada dosis tertentu (sekitar 3,5 mg / kg).
Lebih lanjut, percobaan menunjukkan bahwa obat ini dapat bekerja pada reseptor dopamin D1, serta reseptor opioid, karena preferensi lokasi diblokir oleh antagonis dopamin D1 selektif (SCH-23390) dan oleh opioid antagonis ( nalokson ).
Reaksi yang merugikan dan kontraindikasi
Efek perilaku stimulan sangat mirip satu sama lain dan termasuk peningkatan tekanan darah dan laju pernapasan, dan peningkatan denyut jantung. Namun, fencamfamine cukup baik ditoleransi dan tidak menghasilkan efek peredaran darah yang signifikan , meskipun penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan mulut kering.
Perlu dicatat bahwa obat ini tidak boleh digunakan jika Anda memiliki penyakit jantung, angina pektoris, gagal jantung dekompensasi, glaukoma, hipereksitabilitas, tirotoksikosis atau sedang dirawat dengan obat penghambat monoamine oksidase (MAOIs).
Di sisi lain, penggunaan fencamfamine yang berlebihan atau overdosis dapat menyebabkan gejala seperti berikut:
- Agitasi
- Mulut kering
- Kegelisahan
- Pusing
- Tremor
- Sesak napas
- takikardia
- Disorientasi
- Kejang
Efek fencamfamine pada penghambatan laten
Penghambatan laten adalah mekanisme psikologis yang dikembangkan orang dan yang memungkinkan kita menyaring rangsangan dari lingkungan kita yang kita anggap tidak relevan berdasarkan pengalaman khusus kita. Kemampuan untuk “memisahkan gandum dari sekam”, atau dengan kata lain, untuk menangkap hanya informasi yang benar-benar relevan dan diperlukan dalam situasi tertentu sangat memudahkan kita untuk berfungsi dalam kehidupan kita sehari-hari.
Tetapi tidak semua individu mampu menghambat rangsangan yang tidak relevan dengan efisiensi yang sama. Orang dengan inhibisi laten rendah tidak dapat mengabstraksi dari sejumlah besar rangsangan yang tidak perlu yang menghasilkan volume informasi yang melebihi sumber daya kognitif mereka, menghasilkan tingkat stres dan frustrasi yang tinggi.
Studi yang dilakukan dalam hal ini menunjukkan bahwa fencamfamine memblokir efek penghambatan laten pada dosis 3,5 mg / kg. Efek penghambatan laten yang, menurut penelitian, dapat dimediasi oleh sistem dopamin mesolimbik. Yang masuk akal karena, seperti yang telah kita bahas sebelumnya, fencamfamine bertindak dengan menghambat pengambilan kembali dopamin, menyebabkan peningkatan kadar neurotransmitter ini di nukleus accumbens dan striatum.
Di sisi lain, telah ditemukan bahwa pada dosis yang lebih tinggi (sekitar 7 mg / kg) fencamfamine tidak menghalangi penghambatan laten. Dan karena obat ini menghasilkan perilaku stereotip pada dosis tinggi , ada kemungkinan bahwa respons stereotip tanpa syarat yang dihasilkan oleh dosis tersebut mengganggu proses perilaku yang terjadi pada fase pengkondisian penghambatan laten.
Referensi bibliografi:
- Aizenstein, ML, Segal, DS, & Kuczenski, R. (1990). Amfetamin dan fencamfamine berulang: Sensitisasi dan sensitisasi silang timbal balik. Neuropsikofarmakologi.
- Alves, CR, Delucia, R., & Silva, MTA (2002). Efek fencamfamine pada penghambatan laten. Kemajuan dalam Neuro-Psikofarmakologi dan Psikiatri Biologis, 26 (6), 1089-1093.
- Gorenstein, C., DeLucia, R., & Gentil, V. (1988). Efek psikostimulan fencamfamine pada sukarelawan sehat. Jurnal Penelitian Medis dan Biologi Brasil, 21 (3), 475-477.