[Obat antipsikotik] (obat antipsikotik) terutama digunakan untuk mengobati gejala psikotik dari beberapa gangguan mental, seperti [skizofrenia] / klinis / skizofrenia). Namun, indikasinya lebih jauh, dan terkadang karakteristik kimianya memungkinkan untuk meringankan jenis gejala lainnya.
Ini adalah kasus dengan Proklorperazin, obat antipsikotik klasik, yang juga memiliki efek antiemetik dan aktivitas antivertigo. Ini adalah jenis fenotiazin piperazin, sekelompok antipsikotik. Pada artikel ini kita akan mengetahui karakteristik, mekanisme kerja, kegunaan, indikasi dan efek sampingnya.
Proklorperazin: karakteristik
Proklorperazin adalah obat antipsikotik generasi pertama (juga disebut antipsikotik tipikal atau klasik), yang dapat digunakan untuk mengobati skizofrenia (walaupun, seperti yang akan kita lihat nanti, ini bukan penggunaan yang paling sering).
Mekanisme kerjanya adalah memusuhi reseptor dopamin D, yang menyebabkan penurunan konsentrasi zat ini. Nama dagang Proklorperazin adalah: Stemetil.
Di sisi lain, dopamin diketahui ditemukan dalam konsentrasi tinggi pada orang dengan skizofrenia. Itulah sebabnya Proklorperazin adalah obat yang dapat digunakan pada gangguan ini, karena membantu mengurangi konsentrasi dopamin ini.
Fenotiazin
Pada tingkat kimia, Proklorperazin berasal dari piperazinephenothiazine (atau Piperazine Phenothiazine), sejenis neuroleptik trisiklik (antipsikotik). Fenotiazin adalah kelompok antipsikotik; khusus, yang pertama digunakan dalam pengobatan gangguan psikotik, dan yang pertama memperoleh hasil positif untuk meringankan gejalanya.
Dapat dikatakan bahwa fenotiazin mengantarkan era psikofarmakologi. Mereka saat ini digunakan untuk meredakan gejala psikotik, tetapi juga untuk mencegah mual dan muntah (antiemetik), mengurangi hipertensi (antihipertensi), dan meredakan gejala alergi (antihistamin). Selain itu, mereka digunakan untuk penggunaan terapeutik lainnya.
Piperazin fenotiazin
Piperazin fenotiazin, di sisi lain, adalah subtipe fenotiazin, dari mana Proklorperazin berasal. Artinya, Proklorperazin adalah fenotiazin dengan struktur piperazin. Pada tingkat kimia dan molekuler, fenotiazin piperazin memiliki kelompok piperazin atau piperazinil di rantai sampingnya.
Subtipe fenotiazin ini, fenotiazin piperazin, adalah fenotiazin yang paling kuat. Mereka memiliki karakteristik yang memungkinkan mereka untuk digunakan untuk pengobatan jangka panjang (pengobatan kronis) pada pasien dengan skizofrenia.
Mengenai efek samping, fenotiazin piperazin menimbulkan gangguan ekstrapiramidal (berhubungan dengan gerakan). Sisi positifnya, mereka adalah obat yang bekerja cepat yang menyebabkan sedikit efek sedatif.
Di sisi lain, keuntungan lain dari Proklorperazin, dan fenotiazin piperazin secara umum, adalah bahwa mereka tidak menyebabkan hipotensi ortostatik (atau jika memang demikian, pada tingkat yang sangat kecil). Hipotensi ortostatik menyebabkan penurunan tekanan darah; Secara khusus, itu adalah ketidakmampuan tubuh untuk mengatur tekanan darah dengan cepat.
Antipsikotik klasik atau tipikal
Antipsikotik, juga disebut neuroleptik, dapat terdiri dari dua jenis: klasik (generasi pertama atau tipikal) dan atipikal (generasi kedua). Yang pertama ditemukan adalah yang klasik atau tipikal. Seperti yang telah kita lihat, Proklorperazin termasuk dalam kelompok pertama.
Perbedaan paling penting antara kedua kelompok antipsikotik ini adalah bahwa antipsikotik atipikal, selain bertindak berdasarkan gejala positif dari gangguan psikotik (halusinasi, delusi, perilaku tidak teratur…), memiliki keuntungan bahwa mereka juga bertindak (walaupun tingkat lebih rendah) pada gejala negatif (apatis, perataan afektif, apatis…). Perbedaan penting lainnya adalah bahwa atipikal tidak menyebabkan gejala ekstrapiramidal (gejala yang ditimbulkan oleh antipsikotik tipikal).
Namun dari segi khasiat, kedua jenis antipsikotik ini sama-sama efektif. Yang penting adalah menemukan antipsikotik yang paling sesuai dengan karakteristik pasien dan patologinya.
Mekanisme aksi
Jadi, Proklorperazin khususnya adalah antipsikotik tipikal. Oleh karena itu, ia memiliki karakteristik antipsikotik jenis ini.
Bagaimana cara kerjanya? Memblokir reseptor dopamin D₂. Penyumbatan ini mempengaruhi empat jalur otak utama, di mana dopamin memainkan peran penting:
1. Penyumbatan jalur mesolimbik
Ini adalah blok yang paling penting dalam kaitannya dengan efek terapeutik Proklorperazin (dan antipsikotik klasik pada umumnya), karena menyiratkan pengurangan gejala positif skizofrenia. Artinya, efek terapeutik obat terjadi berkat penyumbatan jalur mesolimbik di otak.
2. Blokade jalur nigrostriatal
Jadi, seperti semua antipsikotik klasik, Proklorperazin juga memblokir jalur nigrostriatal, yang menyebabkan perubahan gerakan (yang disebut Sindrom Extrapyramidal [EPS]). Perubahan ini muncul karena penurunan dopamin yang diproduksi oleh Proklorperazin.
3. Penyumbatan jalur mesokortikal
Memblokir jalur ketiga, mesokortikal, tidak menghasilkan efek penting. Sebaliknya, ketika menyangkut antipsikotik atipikal, memblokir jalur ini meningkatkan gejala negatif skizofrenia.
4. Penyumbatan jalur tuberoinfundibular
Akhirnya, penyumbatan yang dihasilkan oleh Proklorperazin di jalur tuberoinfundibular, jalur lain dengan sejumlah besar reseptor dopamin D₂, menghasilkan serangkaian efek: yang paling menonjol adalah peningkatan konsentrasi prolaktin, yang menyebabkan ginekomastia (pembesaran payudara [“payudara] tumbuh” pada pria dan wanita]) dan galaktorea (peningkatan produksi susu melalui payudara). Semua ini disebabkan oleh penurunan konsentrasi dopamin.
Indikasi dan kegunaan lainnya
Proklorperazin, meskipun diindikasikan untuk pengobatan skizofrenia, tidak digunakan sesering antipsikotik; namun, ini terutama digunakan sebagai obat antiemetik untuk mengurangi dan meredakan mual dan muntah (pada dosis yang lebih rendah daripada sebagai antipsikotik). Di sisi lain, Proklorperazin juga sering digunakan untuk mengobati pusing dan apa yang disebut “gangguan labirin parah”.
Selain itu, Proklorperazin digunakan untuk mengobati sakit kepala dan migrain akut (walaupun ini bukan indikasi resmi atau resmi; konsep ini disebut “off label”).
Akhirnya, tampaknya Proklorperazin juga memiliki efek “menenangkan” dan mengurangi gejala nyeri; secara khusus, telah ditunjukkan bahwa efeknya lebih besar daripada hidromorfon (obat analgesik yang berasal dari morfin) bila diterapkan secara intravena, dikombinasikan dengan difenhidramin (sejenis antihistamin).
Efek samping
Proklorperazin, seperti antipsikotik klasik lainnya (dengan nuansa masing-masing), membawa serangkaian efek samping atau efek samping, seperti sembelit, sakit kepala (migrain), mulut kering, penglihatan kabur, pusing, perasaan tidak stabil dan / atau kesulitan dengan keseimbangan, mual dan hidung tersumbat.
Gejala lain yang dapat menyebabkannya adalah: nafsu makan meningkat (menyebabkan kenaikan berat badan), kesulitan buang air kecil, pelebaran atau kontraksi pupil, agitasi dan / atau gugup, kesulitan tidur atau tetap tertidur (insomnia), air liur, tremor tak terkendali, ginekomastia dan galaktorea (sudah dijelaskan), antara lain.
Ini hanya beberapa gejala yang mungkin muncul saat menggunakan Proklorperazin, tetapi ada banyak gejala lainnya; selanjutnya, ini bervariasi dari pasien ke pasien. Dosis Proklorperazin yang diminum, serta frekuensi penggunaannya, dapat memvariasikan manifestasi efek samping.
Referensi bibliografi:
- Stahl, SM (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.
- Malgor, L. dan Valsecia, M. (2008). Psikofarmakologi. Bab 3: Neuroleptik Utama, Antipsikotik, atau Penenang: 24-36. Farmakologi medis.