benzodiazepin adalah kelompok obat yang memperlambat sistem saraf pusat dan mengurangi eksitasi saraf.
Meskipun ada berbagai jenis, obat ini digunakan terutama sebagai ansiolitik, hipnotik, dan relaksan otot. Temazepam adalah contoh benzodiazepin yang digunakan untuk membantu Anda tertidur dan mengurangi terbangun di malam hari.
Pada artikel ini kita akan menjelaskan apa itu temazepam, apa karakteristik utama dan kegunaan klinisnya, mekanisme kerjanya, dan efek sampingnya, interaksi dan kontraindikasi yang harus kita perhitungkan saat menggunakan obat ini.
- Artikel terkait: “Jenis ansiolitik: obat yang melawan kecemasan”
Temazepam: karakteristik dan kegunaan klinis
Temazepam adalah obat dari kelompok benzodiazepin yang digunakan terutama dalam pengobatan insomnia dan gangguan tidur yang parah atau melumpuhkan. Obat ini juga digunakan pada gangguan kecemasan, karena selain memiliki efek hipnotis, obat ini memberikan tindakan ansiolitik dan sedatif. Waktu paruhnya sekitar 10 jam, sehingga cocok untuk mengobati insomnia pemeliharaan.
Senyawa ini dipatenkan pada tahun 1962, dan dipasarkan untuk penggunaan medis pada tahun 1969 dengan nama “Restoril.” Pada tahun 1982 telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA), dan saat ini ada beberapa perusahaan farmasi yang memproduksinya dalam bentuk generiknya.
Studi yang dilakukan di laboratorium tidur telah menunjukkan bahwa temazepam secara signifikan mengurangi jumlah terbangun di malam hari, meskipun memiliki efek distorsi pada pola tidur normal. Biasanya, obat ini diberikan secara oral dan efeknya dimulai enam puluh menit kemudian, berlangsung hingga delapan jam total.
Resep dan konsumsi benzodiazepin tersebar luas di masyarakat, terutama di kalangan orang tua. Dan meskipun temazepam adalah obat yang relatif aman dan efektif, konsumsinya dengan cepat membangun toleransi terhadap efek hipnotis dan ansiolitiknya, yang menyebabkan dosisnya ditingkatkan. Pedoman peresepan biasanya membatasi penggunaan jenis obat ini hingga dua hingga empat minggu, karena masalah toleransi dan ketergantungan.
Karena benzodiazepin dapat disalahgunakan, penggunaannya harus dihindari oleh orang-orang dalam kelompok berisiko tinggi tertentu, seperti orang dengan riwayat ketergantungan alkohol atau obat lain, orang dengan masalah emosional, dan pasien dengan gangguan mental berat.
Mekanisme aksi
Temazepam, seperti banyak benzodiazepin serupa lainnya, bertindak sebagai modulator asam gamma-aminobutyric (GABA) dan mampu menyebabkan berbagai efek termasuk: sedasi, hipnosis, relaksasi otot rangka, aktivitas antikonvulsan, dan aksi ansiolitik.
GABA dianggap sebagai neurotransmitter penghambat utama dalam tubuh manusia. Ketika neurotransmitter ini berikatan dengan reseptor GABAA yang ditemukan di sinapsis neuron, ion klorida dihantarkan melalui membran sel neuron melalui saluran ion di reseptor. Dengan ion klorida yang cukup, potensial membran dari neuron lokal terkait mengalami hiperpolarisasi, sehingga lebih sulit atau lebih kecil kemungkinannya untuk memicu potensial aksi, yang mengakibatkan berkurangnya eksitasi neuron.
Meskipun aktivitas farmakologis utama temazepam adalah untuk meningkatkan efek neurotransmiter GABA, pada penelitian pada hewan (khususnya, pada tikus) juga telah ditunjukkan bahwa obat tersebut memicu pelepasan vasopresin di nukleus paraventrikular hipotalamus dan menurunkan pelepasan tersebut. hormon adrenokortikotropik dalam kondisi stres.
Interaksi dan kontraindikasi
Seperti benzodiazepin lainnya, temazepam menghasilkan efek depresan pada sistem saraf pusat bila diberikan bersama dengan obat lain yang juga menghasilkan efek depresan ini, seperti barbiturat, alkohol, opiat, antidepresan trisiklik, inhibitor non-selektif MAO, fenotiazin, dan antipsikotik lainnya., relaksan otot, antihistamin, dan anestesi.
Pemberian teofilin atau aminofilin telah terbukti mengurangi efek sedatif temazepam dan benzodiazepin lainnya. Tidak seperti banyak benzodiazepin lainnya, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sitokrom P450 belum diamati dengan temazepam.
Lebih lanjut, temazepam tidak menunjukkan interaksi yang signifikan dengan inhibitor sitokrom CYP3A4, dan kontrasepsi oral dapat menurunkan efektivitas obat ini dan mempercepat waktu paruh eliminasinya. Di sisi lain, penggunaan temazepam harus dihindari, sejauh mungkin, pada orang dengan kondisi berikut:
- Ataksia (ketidakmampuan untuk mengkoordinasikan gerakan otot)
- Hipoventilasi parah
- Defisiensi hati yang parah, seperti hepatitis atau sirosis.
- Masalah ginjal yang parah (misalnya pasien dialisis)
- Glaukoma sudut tertutup
- apnea tidur
- Depresi berat, terutama jika disertai dengan kecenderungan bunuh diri
- Keracunan akut dengan alkohol dan zat psikoaktif lainnya
- Myasthenia gravis
- Hipersensitivitas atau alergi terhadap benzodiazepin
Efek samping
Konsumsi temazepam bukannya tanpa kemungkinan efek samping dan reaksi yang merugikan. Yang paling umum dan dimiliki oleh sebagian besar benzodiazepin terkait dengan depresi sistem saraf pusat dan meliputi: kantuk, sedasi, mabuk, pusing, kelelahan, ataksia, sakit kepala, lesu, memori dan gangguan belajar.
Mungkin juga ada gangguan fungsi motorik dan koordinasi, bicara cadel, penurunan kinerja fisik, mati rasa emosional, penurunan kewaspadaan, kelemahan otot, penglihatan kabur, dan konsentrasi yang buruk. Jarang, keadaan euforia telah dilaporkan setelah penggunaan temazepam. Selain itu, kasus amnesia retrograde dan depresi pernapasan telah dilaporkan dalam dosis tinggi.
Sebuah meta-analisis dari 2009 menemukan peningkatan 44% dalam tingkat terjadinya infeksi ringan, seperti faringitis dan sinusitis, pada orang yang telah menggunakan temazepam atau obat hipnotis lainnya dibandingkan dengan mereka yang menggunakan plasebo.
Di sisi lain, kasus hiperhidrosis, hipotensi, mata terbakar, nafsu makan meningkat, perubahan libido, halusinasi, pingsan, nistagmus, muntah, gatal, gangguan pencernaan, mimpi buruk, palpitasi dan reaksi paradoks seperti gelisah, telah dilaporkan. kekerasan, stimulasi berlebihan dan agitasi (kurang dari 0,5% kasus).
Referensi bibliografi:
- Mitler, MM, Mary A. Carskadon, RL Phillips, WR Sterling, VP Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault, & WC Dement. “Kemanjuran hipnotis temazepam: evaluasi laboratorium tidur jangka panjang.” Jurnal Inggris farmakologi klinis 8, no. Suppl 1 (1979): 63S.
- Ruben, SM, & Morrison, CL (1992). Penyalahgunaan temazepam pada kelompok pengguna narkoba suntik. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.
- Schwarz, HJ (1979). Farmakokinetik dan metabolisme temazepam pada manusia dan beberapa spesies hewan. Jurnal Inggris farmakologi klinis, 8 (Suppl 1), 23S.