Reseptor adrenergik adalah jenis reseptor yang melekatkan katekolamin. Mereka terlibat dalam berbagai fungsi sistem saraf simpatik, yang melibatkan respons melawan dan lari.
Selanjutnya, kita akan melihat lebih dekat jenis dan subtipe reseptor ini, serta menjelaskan apa yang masing-masing terlibat.
- Artikel terkait: ” Reseptor saraf: apa itu, jenis dan fungsinya “
Apa itu reseptor adrenergik?
Reseptor adrenergik, juga disebut adrenoseptor, adalah reseptor yang mengikat protein G. Dua zat yang digabungkan dengannya adalah norepinefrin dan adrenalin, yang merupakan dua katekolamin. Mereka juga merupakan tempat di mana beberapa beta-blocker, 2 dan 2 agonis, yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan asma, di antara kondisi medis lainnya, ditempatkan.
Banyak sel dalam tubuh mengandung reseptor adrenergik, dan katekolamin digabungkan dengan mereka, mengaktifkan reseptor dan menginduksi stimulasi sistem saraf simpatik. Sistem ini bertanggung jawab untuk mempersiapkan tubuh untuk situasi penerbangan atau pertarungan, menyebabkan pupil melebar, meningkatkan detak jantung dan, pada dasarnya, memobilisasi energi yang diperlukan untuk dapat bertahan dalam situasi yang berpotensi berbahaya atau stres.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis neurotransmiter: fungsi dan klasifikasi “
Sejarah reseptor ini
Pada abad ke-19, gagasan bahwa stimulasi sistem saraf simpatis dapat melibatkan berbagai perubahan dalam tubuh diterima, selama ada satu atau lebih zat yang menginduksi aktivasi ini. Tetapi baru pada abad berikutnya diusulkan bagaimana fenomena ini terjadi:
Satu hipotesis menyatakan bahwa ada dua jenis neurotransmiter berbeda yang memberikan beberapa efek pada saraf simpatik. Yang lain berpendapat bahwa alih-alih memiliki dua jenis neurotransmitter, harus ada dua jenis mekanisme deteksi untuk neurotransmitter yang sama, yaitu, bahwa akan ada dua jenis reseptor untuk zat yang sama, yang akan menyiratkan dua jenis respons.
Hipotesis pertama diajukan oleh Walter Bradford Cannon dan Arturo Rosenblueth, yang mengusulkan keberadaan dua neurotransmiter. Satu, yang akan menjadi salah satu yang akan merangsang, disebut sympathin E (untuk “eksitasi”) dan yang lainnya, yang akan menjadi salah satu yang akan menghambat, adalah sympathin I (untuk “penghambatan”).
Usulan kedua mendapat dukungan selama periode 1906 hingga 1913. Henry Hallett Dale telah mengeksplorasi efek adrenalin, yang pada saat itu disebut adrenalin, disuntikkan ke hewan atau ke dalam aliran darah manusia. Saat disuntikkan, zat ini meningkatkan tekanan darah. Ketika hewan itu terkena ergotoxin, tekanan darahnya menurun.
Dale mengusulkan gagasan bahwa ergotoxin menyebabkan kelumpuhan sambungan motorik mioneural, yaitu bagian-bagian tubuh yang bertanggung jawab untuk mengendalikan tekanan darah. Dia menunjukkan bahwa, dalam kondisi normal, ada mekanisme campuran yang menginduksi kelumpuhan dan aktivasinya, menyebabkan kontraksi atau relaksasi tergantung pada tuntutan lingkungan dan kebutuhan organik, dan respons ini dibuat tergantung pada apakah zat yang sama telah mempengaruhi satu atau sistem lain, menyiratkan dua jenis tanggapan yang berbeda.
Kemudian, pada tahun 1940-an, ditemukan bahwa zat kimia yang berhubungan dengan adrenalin dapat menyebabkan berbagai jenis respons dalam tubuh. Keyakinan ini diperkuat ketika melihat bahwa otot, pada dasarnya, memiliki dua jenis mekanisme berbeda yang dapat melibatkan dua respons berbeda terhadap senyawa yang sama. Tanggapan diinduksi sebagai fungsi dari jenis reseptor di mana adrenalin ditempatkan, menyebutnya dan.
Jenis penerima
Ada dua kelompok utama adrenoseptor, yang dibagi lagi menjadi 9 subtipe:
diklasifikasikan menjadi 1 (reseptor yang digabungkan dengan protein Gq) dan 2 (reseptor yang berpasangan dengan protein Gi)
- 1 memiliki 3 subtipe: 1A, 1B dan 1D
- 2 memiliki 3 subtipe: 2A, 2B dan 2C
s dibagi menjadi 1, 2 dan 3. Ketiganya mengikat protein Gs, tetapi reseptor 2 dan 3 juga mengikat protein Gi.
Fungsi peredaran
Epinefrin bereaksi terhadap reseptor adrenergik dan, yang melibatkan berbagai jenis respons yang dilakukan oleh sistem peredaran darah. Efek ini termasuk vasokonstriksi, terkait dengan reseptor, dan vasodilatasi, terkait dengan reseptor.
Meskipun reseptor -adrenergik telah terbukti kurang sensitif terhadap epinefrin, ketika mereka diaktifkan dengan dosis farmakologis zat ini, mereka menginduksi vasodilatasi yang dimediasi -adrenergik. Alasan untuk ini adalah bahwa reseptor 1 lebih perifer daripada reseptor, dan melalui aktivasi ini dengan dosis farmakologis zat menerima s lebih awal daripada s. Dosis tinggi epinefrin dalam aliran darah menyebabkan vasokonstriksi.
- Anda mungkin tertarik: ” Reseptor metabotropik: karakteristik dan fungsinya “
Subtipe
Tergantung pada lokasi reseptor, respons otot terhadap adrenalin berbeda. Kontraksi dan relaksasi otot polos umumnya rendah. Siklik adenosin monofosfat memiliki efek yang berbeda pada otot polos dari pada otot jantung.
Zat ini, ketika dalam dosis tinggi, berkontribusi pada relaksasi otot polos, juga meningkatkan kontraktilitas dan detak jantung pada otot jantung, suatu efek, pada pandangan pertama, berlawanan dengan intuisi.
reseptor
Subtipe reseptor yang berbeda memiliki aksi yang sama. Di antara tindakan umum ini, sebagai yang utama, sebagai berikut :
- Vasokonstriksi.
- Berkurangnya mobilitas jaringan halus di saluran pencernaan.
Beberapa zat agonis dapat digunakan untuk mengobati rinitis, karena zat tersebut menurunkan sekresi mukus. Zat antagonis alfa dapat digunakan untuk mengobati pheochromocytoma, karena mereka mengurangi vasokonstriksi yang disebabkan oleh norepinefrin yang terjadi pada kondisi medis ini.
1. 1 penerima
Kerja utama reseptor 1 melibatkan kontraksi otot polos. Mereka menyebabkan vasokonstriksi banyak vena, termasuk yang ditemukan di kulit, sistem gastrointestinal, arteri ginjal, dan arteri serebral. Area lain di mana kontraksi otot polos dapat terjadi adalah:
- Saluran kencing
- Konduktor yang berbeda.
- otot rambut.
- Rahim hamil.
- Sfingter uretra.
- Bronkiolus.
- Vena dari badan siliaris.
Antagonis 1, yaitu, zat-zat yang bila digabungkan menginduksi tindakan yang bertentangan dengan yang akan dilakukan agonis, digunakan untuk mengobati hipertensi, menginduksi penurunan tekanan darah, dan juga hiperplasia prostat jinak.
2. 2 reseptor
Reseptor 2 berikatan dengan protein Gi/o. Reseptor ini bersifat prasinaps, menginduksi efek umpan balik negatif, yaitu, kontrol, pada zat adrenergik seperti norepinefrin.
Misalnya, ketika norepinefrin dilepaskan di ruang sinaptik, ia mengaktifkan reseptor ini, menyebabkan pelepasan norepinefrin dari neuron prasinaptik menurun dan, dengan demikian, mencegah produksi berlebih yang menyiratkan efek negatif pada tubuh secara keseluruhan.
Tindakan reseptor 2 meliputi:
- Menurunkan pelepasan insulin di pankreas.
- Meningkatkan pelepasan glukagon di pankreas.
- Kontraksi sfingter saluran pencernaan.
- Kontrol pelepasan norepinefrin di sistem saraf pusat.
- Meningkatkan agregasi trombosit.
- Menurunkan resistensi pembuluh darah perifer.
Zat agonis 2 dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, karena zat tersebut menurunkan tekanan darah dengan meningkatkan kerja sistem saraf simpatis.
Antagonis untuk reseptor yang sama ini digunakan untuk mengobati impotensi, mengendurkan otot-otot penis dan meningkatkan aliran darah di area tersebut; depresi, karena mereka meningkatkan mood dengan meningkatkan sekresi norepinefrin.
reseptor
Agonis reseptor beta digunakan untuk gagal jantung, karena mereka meningkatkan respons jantung dalam keadaan darurat. Mereka juga digunakan dalam syok peredaran darah, mendistribusikan kembali volume darah.
Antagonis beta, yang disebut beta-blocker, digunakan untuk mengobati aritmia jantung, karena mereka menurunkan respons nodus sinoatrial, menstabilkan fungsi jantung. Seperti agonis, antagonis juga dapat digunakan pada gagal jantung, mencegah kematian mendadak terkait dengan kondisi ini, yang biasanya disebabkan oleh iskemia dan aritmia.
Mereka juga digunakan untuk hipertiroidisme, mengurangi respon sinaptik perifer yang berlebihan. Pada migrain mereka digunakan untuk mengurangi jumlah serangan sakit kepala jenis ini. Dalam glaukoma mereka digunakan untuk mengurangi tekanan di dalam mata.
1. 1 reseptor
Meningkatkan respon jantung dengan meningkatkan denyut jantung, kecepatan konduksi, dan volume sekuncup.
2. 2 reseptor
Tindakan reseptor 2 meliputi:
- Relaksasi otot polos bronkus, saluran cerna, vena dan otot rangka.
- Lipolisis jaringan adiposa (pembakaran lemak).
- Relaksasi rahim pada wanita tidak hamil.
- Glikogenolisis dan glukoneogenesis.
- Merangsang sekresi insulin.
- Kontraksi sfingter pada saluran pencernaan.
- Komunikasi imun otak.
2 agonis digunakan untuk mengobati:
- Asma: mengurangi kontraksi otot bronkus.
- Hiperkalemia: meningkatkan asupan kalium seluler.
- Persalinan prematur: mereka mengurangi kontraksi otot polos rahim.
3. 3 reseptor
Tindakan 3 termasuk meningkatkan lipolisis jaringan adiposa dan relaksasi kandung kemih.
Agonis reseptor 3 dapat digunakan sebagai obat penurun berat badan, meskipun efeknya masih dipelajari dan telah dikaitkan dengan efek samping yang mengkhawatirkan: tremor pada tungkai.
Referensi bibliografi:
- Adan, A. dan Prat, G. (2016). Psikofarmakologi: Mekanisme tindakan, efek dan manajemen terapeutik. Barcelona, Spanyol. Buku Marge Medica.