Amineptin adalah obat antidepresan lama yang dipasarkan untuk pengobatan depresi berat .
Efek stimulasi dan potensi adiktifnya membuat pemerintah melarang penjualan dan konsumsinya dua puluh tahun yang lalu. Saat ini obat tersebut sudah tidak digunakan lagi dan termasuk dalam daftar zat yang dikendalikan.
Dalam artikel ini kita menjelaskan apa itu amineptin dan apa karakteristik utama dari kelompok antidepresan yang dimilikinya , apa mekanisme kerjanya, dan jenis efek samping apa yang dihasilkannya.
- Artikel yang direkomendasikan: “Jenis antidepresan: karakteristik dan efek”
Apa itu amineptin?
Amineptin adalah obat antidepresan atipikal dari kelompok antidepresan trisiklik . Ini dikembangkan dan diperkenalkan di pasar oleh perusahaan Prancis Servier pada 1970-an untuk mengobati depresi klinis parah yang berasal dari endogen. Setelah diluncurkan, ia memperoleh popularitas tertentu karena, selain efek obat antidepresan, ia juga menghasilkan efek yang menggairahkan, dengan durasi singkat tetapi sangat menyenangkan, sesuai dengan apa yang dialami pasien itu sendiri.
Efek stimulasi yang disebabkan oleh obat ini membuat banyak orang menggunakannya untuk rekreasi; Selanjutnya, setelah pemasarannya diperluas di beberapa negara Eropa, banyak kasus hepatotoksisitas akibat penyalahgunaan muncul, beberapa di antaranya sangat parah, yang menyebabkan pihak berwenang menangguhkan izin penjualannya.
Pada tahun 1999, komersialisasi amineptine dilarang di Spanyol , dijual dengan nama Survector, ukuran yang diperluas ke beberapa negara Eropa. Namun, Administrasi Makanan dan Obat-obatan Amerika Serikat (FDA), sebuah lembaga kunci di seluruh dunia yang mengizinkan obat-obatan tertentu untuk dipasarkan atau tidak, tidak pernah menyetujui amineptin untuk dijual di negaranya sendiri.
Saat ini, amineptin (dalam bentuk hidrokloridanya) termasuk dalam daftar II zat yang dikendalikan dan dikendalikan PBB.
Antidepresan trisiklik
Amineptin termasuk dalam kelompok antidepresan trisiklik. Jenis obat ini ditemukan pada 1950-an dan, selama beberapa dekade, mereka telah menjadi pilihan pertama dalam pengobatan farmakologis depresi klinis. Meskipun mereka masih digunakan untuk gangguan mood (bersama dengan MAOI atau lithium, misalnya), mereka sekarang telah digantikan oleh kelompok antidepresan lain.
Antidepresan trisiklik memiliki beberapa karakteristik kimia yang sama dengan fenotiazin, sekelompok obat antipsikotik (atau neuroleptik) yang digunakan untuk meringankan gejala psikotik dan penderitaan dalam gangguan emosional dan gangguan mental yang parah, meskipun memiliki efek samping yang nyata.
Justru karena banyaknya efek samping yang ditimbulkan oleh antidepresan trisiklik, saat ini lebih disukai untuk menggunakan jenis antidepresan lain, seperti inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau inhibitor reuptake serotonin serotonin dan norepinefrin (SNRI) , dua kelompok antidepresan yang menghasilkan reaksi merugikan yang lebih sedikit dan lebih ringan.
Mekanisme aksi
Amineptin memberikan efeknya melalui penghambatan reuptake dopamin dan, pada tingkat lebih rendah, norepinefrin . Salah satu kekhasan obat ini adalah ia juga menginduksi pelepasan dopamin , yang menjelaskan efek stimulasinya; Namun, pelepasan dopamin relatif ringan bila dibandingkan dengan obat rangsang lainnya, seperti amfetamin, karena efek utamanya tampaknya penghambatan reuptake neurotransmitter ini, daripada pelepasannya.
Tidak seperti apa yang terjadi dengan dopamin, amineptin tidak menyebabkan pelepasan norepinefrin dan karena itu hanya bertindak sebagai penghambat pengambilan kembalinya. Antidepresan trisiklik biasanya berinteraksi dengan reseptor serotonin, adrenergik, dopamin, histamin, dan asetilkolin (tipe muskarinik); namun, ini tidak terjadi dengan amineptin, karena interaksinya sangat lemah atau praktis tidak ada.
Efek samping
Amineptin berbagi beberapa efek samping antidepresan trisiklik (seperti insomnia atau iritabilitas) dan, mengingat profil farmakologisnya yang khusus, ia juga menyebabkan komplikasi organik dan reaksi merugikannya sendiri yang dijelaskan di bawah ini.
1. Masalah dermatologis
Kasus jerawat parah telah dilaporkan pada orang yang mengonsumsi amineptine secara berlebihan. Secara khusus, kasus seorang wanita 54 tahun dijelaskan yang penggunaan berlebihan obat ini menyebabkan erupsi acneiform, ditandai dengan munculnya papula dan pustula di daerah seboroik.
Beberapa kasus juga telah dijelaskan pada wanita yang, setelah terus menggunakan amineptine, menderita jerawat parah di wajah, punggung dan dada, yang tingkat keparahannya bervariasi sesuai dosis.
2. Gangguan jiwa
Efek samping lain yang dapat ditimbulkan oleh konsumsi amineptine adalah rangsangan psikomotorik, meskipun kemunculannya sangat jarang. Ini termasuk: insomnia, lekas marah, gugup, dan ide bunuh diri.
3. Potensi penyalahgunaan dan ketergantungan
Meskipun risiko kecanduan rendah, beberapa kasus ketergantungan amineptine dilaporkan di beberapa pusat di Prancis. Dalam sebuah penelitian terhadap 155 pecandu, ditemukan bahwa mereka didominasi oleh wanita, dan dua pertiga dari mereka telah mengetahui faktor risiko kecanduan.
Namun, penyelidikan yang dilakukan pada 1980-an dengan orang yang kecanduan opiat dan pasien skizofrenia, tidak menemukan kecanduan amineptin di salah satu subjek. Dalam studi lain, di mana delapan kasus ketergantungan amineptine dianalisis, ditemukan bahwa penghentian obat secara bertahap dicapai tanpa masalah pada enam orang, dan dalam dua gejala kecemasan, agitasi psikomotor dan bulimia diamati.
4. Komplikasi hati
Amineptin jarang dapat menyebabkan hepatitis (sitolitik dan kolestatik). Telah disarankan bahwa hepatitis yang disebabkan oleh obat ini, yang kadang-kadang didahului oleh ruam, mungkin disebabkan oleh reaksi alergi dan sembuh setelah penghentian. Selain itu, diketahui bahwa amineptin tidak cenderung meningkatkan transaminase, alkaline phosphatase, dan bilirubin.
Hepatitis campuran, yang sangat jarang, biasanya terjadi antara hari ke 15 dan 30 pengobatan dengan antidepresan ini. Ini sering didahului oleh sakit perut (kadang-kadang parah), mual, muntah, ruam, dan penyakit kuning (bervariasi). Perjalanan kondisi biasanya menguntungkan jika pengobatan dengan amineptin dihentikan.
Di Spanyol, pada pertengahan 1990-an sebuah kasus diidentifikasi di mana pankreatitis akut dan hepatitis campuran terkait, setelah tiga minggu pengobatan dengan obat tersebut.
5. Masalah kardiovaskular
Meskipun jarang terjadi, setelah konsumsi amineptine, hipotensi arteri, palpitasi (detak jantung keras, cepat dan / atau tidak teratur) dan episode vasomotor atau sinkop (yang hadir dengan hilangnya kesadaran sementara, dengan pemulihan spontan dan tanpa gejala sisa) dapat terjadi.
Referensi bibliografi:
- Domingo, JS, Marco, MS, & Echebaría, RU (1994). Cedera hati dan pankreas terkait dengan terapi amineptine. Jurnal gastroenterologi klinis, 18 (2), 168.
- Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Farmakologi amineptine: sintesis dan pembaruan. Neurofarmakologi klinis, 12, S13-8.
- Vaugeois, JM, Corera, AT, Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Meskipun secara kimiawi terkait dengan amineptine, tianeptine antidepresan bukanlah inhibitor reuptake dopamin. Farmakologi Biokimia dan Perilaku, 63 (2), 285-290.