Obat antidepresan terdiri dari serangkaian obat yang digunakan untuk mengobati gejala depresi dan gangguan perilaku yang terkait dengan suasana hati yang rendah. Dalam kategori antidepresan adalah kelompok trisiklik, di antaranya adalah butryptyline, obat yang berbeda dari trisiklik lainnya karena mekanisme kerjanya yang khas.
Pada artikel ini kita menjelaskan apa itu butryptyline dan terdiri dari apa antidepresan trisiklik, bagaimana mekanisme kerja obat ini, apa jenis efek samping yang ditimbulkannya, dan apa kemanjuran klinisnya, dibandingkan dengan obat lain yang sejenis.
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Apa itu butryptyline?
Butryptyline adalah obat dari kelompok antidepresan trisiklik, yang secara kimiawi terkait dengan amitriptyline dan imipramine. Ini adalah obat yang telah digunakan di berbagai negara Eropa, termasuk Spanyol, dalam pengobatan depresi. Karena memiliki tindakan farmakologis yang agak berbeda dari antidepresan trisiklik lainnya, obat ini telah digambarkan sebagai obat “atipikal” atau “generasi kedua”.
Sejak dikembangkan pada tahun 1974 oleh Wyeth (sebelumnya American Home Products), salah satu perusahaan farmasi terbesar di dunia, dan komersialisasi berikutnya di Inggris, obat ini sangat jarang dibagikan dibandingkan dengan obat antidepresan lain dalam kelompok yang sama. Itu dipasarkan dengan nama merek Evadene, Evasidol, Evadyne dan Centronese.
Meskipun butryptyline telah dianggap sebagai obat antidepresan dari kelompok trisiklik, mekanisme kerjanya berbeda secara signifikan dari trisiklik prototipikal seperti imipramine atau amitriptyline. Selanjutnya, mari kita lihat bagaimana mekanisme kerja antidepresan trisiklik, untuk dapat membandingkannya dengan butryptyline.
Antidepresan trisiklik
Obat antidepresan trisiklik digunakan untuk mengobati gangguan depresi dan gangguan perilaku lainnya, seperti butryptyline. Jenis obat ini bertindak sebagai agonis monoamina. Efek utamanya terjadi pada reseptor serotonin, reseptor norepinefrin dan, pada tingkat lebih rendah, reseptor dopaminergik.
Aktivitas terapeutik antidepresan trisiklik diproduksi oleh penghambatan pengambilan kembali neurotransmiter ini, yang mengarah pada peningkatan ketersediaan monoamina ini di celah sinaptik. Namun, obat ini juga bekerja, meskipun secara sekunder, pada reseptor histamin dan kolinergik (terkait dengan asetilkolin), memberikan efek antagonis pada mereka.
Mekanisme kerja trisiklik tidak terlalu spesifik, karena target terapeutiknya melampaui reseptor neurotransmiter yang paling relevan, dan mempengaruhi rangkaian reseptor lain ; Ini berarti bahwa meskipun mereka efektif dalam menghilangkan gejala depresi, mereka juga dapat menyebabkan efek samping yang serius dan reaksi yang merugikan.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Mekanisme aksi
Dalam studi in vitro, butryptyline telah terbukti menjadi antihistamin kuat dan obat antikolinergik, dengan efek antagonis cararat pada reseptor 5-HT2 serotonergik dan reseptor 1 adrenergik, dan dengan tindakan yang sangat lemah atau dapat diabaikan sebagai penghambat reuptake norepinefrin.
Mekanisme aksi ini tampaknya memberikan obat ini profil yang sangat mirip dengan obat iprindole dan trimipramine, yang efek antagonisnya pada reseptor serotonin dapat bertanggung jawab atas efektivitasnya dalam meningkatkan mood.
Namun, dalam berbagai uji klinis menggunakan dosis yang sama, butryptyline telah ditemukan sama efektifnya dengan amitriptyline dan imipramine dalam mengobati gejala depresi, meskipun fakta bahwa kedua obat antidepresan ini memiliki efek yang lebih kuat, seperti antagonis 5-HT2 dan sebagai serotonin- inhibitor reuptake norepinefrin.
Mekanisme kerja butryptyline berbeda dari antidepresan trisiklik lainnya dan dapat berfungsi sebagai prodrug, mengubah menjadi metabolit aktif setelah dimasukkan ke dalam tubuh, sehingga bekerja dengan farmakodinamik yang berbeda.
Efek samping
Butryptyline, seperti yang telah kita diskusikan, terkait erat dengan amitriptyline dan memiliki efek samping yang mirip dengan antidepresan trisiklik ini. Namun, tampaknya dalam kasus butryptyline, sedasi yang disebabkan oleh konsumsinya lebih rendah, dibandingkan dengan trisiklik lain, serta risiko interaksi dengan obat lain.
Karena obat ini memiliki efek yang relatif lemah sebagai antagonis 1 dan praktis tidak memiliki efek sebagai inhibitor reuptake norepinefrin, obat ini hampir tidak menunjukkan efek samping antiadrenergik dan adrenergik.
Pada akhirnya, efek samping dan reaksi merugikan yang paling menonjol dari butryptyline terkait dengan antihistamin kuat dan efek antikolinergik yang dihasilkannya. Berikut adalah yang paling umum:
- Sedasi (kurang dari antidepresan trisiklik lainnya, seperti yang telah kita diskusikan)
- Kantuk.
- Mulut kering
- Sembelit.
- Retensi urin.
- Penglihatan kabur.
- Gangguan kognitif / memori
Kemanjuran klinis
Untuk mengevaluasi kemanjuran suatu obat, biasanya dibandingkan dengan obat lain dari kelompok yang sama dan dalam kondisi percobaan yang sesuai. Dalam pengertian ini, dalam studi multicenter di mana dua kelompok eksperimen dan satu kelompok kontrol secara acak, di bawah kondisi double-blind, kemanjuran butryptyline versus amitriptyline dibandingkan dalam kelompok 77 pasien antara 18 dan 18 tahun.70 tahun. tua dan didiagnosis dengan depresi primer.
Butryptyline dan amitriptyline diberikan pada jadwal identik yang meningkat, hingga 150 mg setiap hari pada minggu pertama dan jadwal yang fleksibel selama 3 minggu terakhir percobaan. Dosis harian rata-rata adalah 145 mg butryptyline dan 142 mg amitriptyline, setelah 2 minggu; dan 77,5 mg amitriptyline dan butryptyline, setelah 4 minggu. Nitrazepam (obat ansiolitik hipnotis) dan haloperidol (obat antipsikotik konvensional) juga diperbolehkan (jika perlu).
Gejala dan kemanjuran obat antidepresan dievaluasi menggunakan tes berikut: Skala Depresi Hamilton, Skala Depresi Umum, Skala Penilaian Psikiatri Singkat (BPRS) dan Skala Kesan Global Klinis (CGI), serta skala daftar efek samping.
Setelah perbandingan awal kedua kelompok perlakuan, hasil menunjukkan bahwa efek antidepresan secara signifikan lebih baik dengan butriptyline dalam kaitannya dengan jumlah putus sekolah, dalam skor total dan faktor-faktor berikut dari Skala Depresi Umum: depresi, rasa bersalah, kecemasan, somatisasi dan keluhan somatik. Selanjutnya, frekuensi peresepan haloperidol secara signifikan lebih rendah pada pasien yang diobati dengan butryptyline dibandingkan dengan mereka yang menggunakan amitriptyline.
Frekuensi umum efek samping dan parameter lainnya (variabel hematologi dan biokimia, elektrokardiogram, dll.) adalah sama pada kedua kelompok. Sebagai kesimpulan, telah diamati bahwa butryptyline memiliki indikasi yang sama dengan amitriptyline, tetapi menunjukkan kemanjuran antidepresan yang lebih baik pada dosis yang sama, serta bantuan yang lebih besar dari kecemasan, somatisasi dan keluhan somatik.
Referensi bibliografi:
- Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Pengaruh butriptyline pada perasaan subjektif dan tidur. Br J Clin Pharmacol. 1977 April; 4 (2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Diakses pada 11 Juni 2008.
- Guelfi, JD, Dreyfus, JF, Delcros, M, Pichot, P. Uji coba multisenter terkontrol double-blind membandingkan butriptyline dengan amitriptyline. Neuropsikobiologi. 1983; 9 (2-3): 142-6. PMID 6353270
- Kapadia, AP, & Smith, SM (1976). Penilaian dokter umum multi-pusat dari butriptyline hidroklorida (‘Evadyne’). Penelitian dan opini medis terkini, 4 (4), 278-284.