Suasana hati yang ditandai kesedihan untuk sebagian besar waktu, ketidakmampuan untuk menikmati, keputusasaan, kekurangan energi, kesulitan tidur dan bahkan pikiran untuk bunuh diri adalah beberapa gejala khas depresi atau kondisi di mana terdapat gejala depresi.
Ini adalah salah satu gangguan mental yang paling sering, yang menghasilkan tingkat penderitaan yang tinggi dan bisa sangat melumpuhkan.
Namun untungnya ada berbagai pengobatan yang memungkinkan kita untuk melawan gejala tersebut, seperti penggunaan obat antidepresan. Dan meskipun tujuan dari kebanyakan dari mereka adalah sama, untuk memerangi gejala depresi, mereka dapat sangat berbeda dalam cara mereka berusaha untuk mencapainya. Contohnya dengan mekanisme aksi yang tidak biasa adalah opipramol, yang akan kita bicarakan di seluruh artikel ini.
- Artikel terkait: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Apa itu opipramol?
Opipramol adalah obat psikotropika tipe antidepresan dan ansiolitik, yang dengan mengubah kimia otak dan khususnya sistem neurotransmitter tertentu memerangi gejala khas episode depresi dan kecemasan.
Dalam kelompok besar obat ini, opipramol secara struktural merupakan bagian dari kelompok antidepresan tetrasiklik (pada kenyataannya, pada tingkat struktural sangat mirip dengan imipramine), meskipun operasinya sangat berbeda di dalam tubuh.
Obat ini, yang dikembangkan pada tahun 1961 oleh Schindler dan Blattner, belum disetujui atau dipasarkan di Amerika Serikat, tetapi telah disetujui dan digunakan di beberapa bagian Eropa. Hal ini terutama dipasarkan di Jerman dan Polandia.
Ini memiliki efek bifasik, pertama menyebabkan peningkatan tingkat ketegangan dan kecemasan untuk kemudian menghasilkan peningkatan suasana hati dan seiring waktu penurunan tingkat kecemasan dan ketegangan.
Ini diserap pada tingkat gastrointestinal dan memiliki waktu paruh antara 6 dan 11 jam, dimetabolisme oleh hati dan dieliminasi melalui ginjal. Dimungkinkan untuk menemukan presentasi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Mekanisme aksi
Opipramol adalah obat psikotropika yang tidak biasa di antara antidepresan, karena, tidak seperti kebanyakan dari mereka, itu tidak mendasarkan operasinya pada memblokir reuptake monoamines seperti serotonin (sesuatu yang akan menyebabkan kadar serotonin meningkat di otak jika tidak diambil kembali oleh neuron presinaptik. dan tinggal di ruang sinaptik).
Sebaliknya, opipramol bertindak sebagai agonis pada reseptor sigma (yaitu, bertindak dengan menyebabkan aktivasi reseptor), yang secara teoritis terkait dengan mempromosikan pelepasan ion kalsium dan menghambat ion kalium.
Obat ini memiliki efek yang sangat relevan pada reseptor sigma 1, aktivitas yang terutama bertanggung jawab atas efek antidepresan opipramol saat dimodifikasi. Meskipun dengan afinitas yang lebih rendah, ia juga memiliki efek pada reseptor sigma 2, yang lebih terkait dengan efek ansiolitiknya.
Selain itu, opipramol memiliki tindakan antagonis yang penting dengan sistem histaminergik, yang dengannya tindakan anti-histaminergiknya dapat memiliki efek sedatif dan menghasilkan beberapa efek samping. Ia juga memiliki sedikit afinitas untuk dopamin, serotonin, dan bahkan lebih sedikit untuk asetilkolin.
Indikasi terapi utama
Opipramol dianggap sebagai obat antidepresan dan ansiolitik atipikal. Meskipun biasanya dianggap sebagai antidepresan karena strukturnya, pada kenyataannya indikasi utamanya adalah untuk gangguan kecemasan, dan terutama dalam kasus gangguan kecemasan umum.
Indikasi lain yang biasa untuk obat ini, dan merupakan salah satu dari sedikit ansiolitik yang disetujui untuk itu, adalah dalam pengobatan gangguan somatoform. Namun, juga digunakan dalam pengobatan depresi berat dan sindrom depresi lainnya (terutama depresi neurotik).
Meskipun bukan bagian dari indikasi yang disetujui, kegunaannya dalam pengobatan berbagai jenis demensia, masalah psikosomatik, atau skizofrenia juga telah diselidiki.
Efek samping
Konsumsi opipramol, seperti yang terjadi pada obat psikoaktif lainnya, dapat menyebabkan efek samping yang merugikan dan tidak diinginkan dan / atau mengganggu (walaupun beberapa penelitian tampaknya menunjukkan bahwa dalam proporsi yang lebih rendah daripada beberapa SSRI).
Diantaranya, sedasi tingkat tinggi, kelelahan dan kantuk menonjol, terutama pada minggu-minggu pertama konsumsi, bersama dengan mulut kering, hipotensi, pusing, tremor, atau gatal-gatal, juga dapat menyebabkan pingsan, penambahan berat badan, gejala seksual seperti disfungsi ereksi atau ejakulasi abnormal atau palpitasi dan takikardia.
Meskipun lebih jarang mungkin untuk menghasilkan sakit kepala, parestesia, masalah buang air kecil, gangguan rasa, edema, masalah koroner dan bahkan dalam beberapa kasus gejala kejiwaan seperti munculnya episode manik dan halusinasi.
Kerusakan hati, alopecia, kejang atau polineuropati juga telah terlihat. Jika overdosis terjadi, antara lain dapat menyebabkan insomnia, koma, kejang, depresi pernapasan, dan bahkan henti jantung.
Kontraindikasi
Kemungkinan efek samping obat ini dan pengaruhnya terhadap tubuh dapat membuat konsumsinya berbahaya atau dikontraindikasikan bagi sebagian orang. Dalam hal ini, kontraindikasi untuk semua orang yang memiliki alergi terhadap obat ini atau komponennya menonjol di tempat pertama.
Kontraindikasi penting lainnya terjadi pada orang – orang dengan masalah jantung, ginjal atau hati. Orang dengan epilepsi, kerusakan otak atau kegagalan serebrovaskular juga harus sangat berhati-hati dan tidak menggunakannya. Ini juga harus dihindari oleh pasien dengan glaukoma, masalah berkemih seperti retensi urin, ileus paralitik (kelumpuhan otot usus) atau hiperplasia prostat.
Pasien dengan gangguan bipolar harus sangat berhati-hati, karena ada kasus di mana penggunaan obat dikaitkan dengan munculnya episode manik. Ibu hamil dan menyusui juga harus menghindari konsumsinya, karena ada kemungkinan ditularkan ke janin atau bayi melalui ASI.
Penting untuk menghindari konsumsinya dengan alkohol, antidepresan MAOI atau zat depresan lainnya.