Moclobemide adalah antidepresan RIMA (Revesible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype) pertama, yaitu MAOI reversibel tipe A pertama, yang meningkatkan konsentrasi serotonin, dopamin, dan serotonin.
Obat ini digunakan terutama untuk depresi dan kecemasan sosial. Pada artikel ini kita akan belajar tentang karakteristiknya, efek samping dan indikasi terapeutik, antara lain.
- Artikel terkait: ” Psikofarmasi: obat yang bekerja pada otak “
Moclobemide: karakteristik umum
Moclobemide merupakan antidepresan dari golongan MAOI (monoamine oxidase inhibitor), khususnya merupakan benzamida (senyawa organik padat).
Obat ini digunakan terutama untuk mengobati depresi berat dan, pada tingkat lebih rendah, kecemasan sosial. Meskipun uji klinis dengan moclobemide dimulai pada tahun 1977, saat ini tidak disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat.
Toksisitas moclobemide rendah dan ditoleransi dengan sangat baik. Hal ini dimetabolisme oleh pankreas hampir sepenuhnya; kurang dari 1% diekskresikan dalam urin.
Berbeda dengan MAOI tradisional, tidak ada tanda-tanda toksisitas hati yang terdeteksi dengan moclobemide, dan sampai saat ini tidak ada tanda-tanda yang menunjukkan bahwa moclobemide menyebabkan efek kardiotoksik (beracun bagi jantung).
Mekanisme aksi
Seperti yang telah kita katakan, moclobemide adalah penghambat reversibel monoamine oksidase, terutama subtipe A; yaitu, secara reversibel dan selektif menghambat monoamine oksidase tipe A.
Ini berarti menurunkan metabolisme norepinefrin, serotonin dan dopamin, dan oleh karena itu meningkatkan konsentrasi ekstraseluler neurotransmiter ini.
Dengan demikian, mekanisme kerja moclobemide mirip dengan MAOI klasik, tetapi tidak seperti ini, efeknya pada enzim tersebut pada dasarnya mengubah transmisi noradrenergik dan serotonergik dengan sedikit efek pada transmisi dopaminergik.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Indikasi terapeutik
Moclobemide diindikasikan (dan digunakan) untuk depresi berat (episode depresi mayor) (terutama) dan kecemasan sosial.
Kontraindikasi
Moclobemide dikontraindikasikan pada keadaan kebingungan akut, pada anak-anak, bila ada hipersensitivitas, dan sebagai penggunaan bersamaan dengan selegiline.
Dosis
Pada orang dewasa, dosis awal biasanya 300 mg, dan pemberiannya dibagi menjadi beberapa dosis setelah makan. Tablet diberikan secara oral. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 600 mg / hari.
Durasi pengobatan
Pengobatan moclobemide harus diberikan setidaknya selama 4-6 minggu untuk menilai kemanjuran moclobemide. Biasanya, pengobatan dicoba untuk dilanjutkan selama periode tanpa gejala (tanpa gejala) selama 4-6 bulan.
Kita tahu bahwa antidepresan, terutama MAOI, harus dihentikan secara bertahap untuk mengurangi risiko gejala penarikan.
Perhatian
Harus diperhitungkan bahwa moclobemide dapat memperburuk gejala pada pasien depresi dengan skizofrenia atau psikosis skizoafektif (oleh karena itu, jika mungkin, dianjurkan untuk melanjutkan pengobatan dengan neuroleptik kerja lama).
Di sisi lain, perlu dicatat bahwa jika moclobemide digunakan, tidak lebih dari 100 mg / hari makanan yang mengandung tiramin harus dikonsumsi, terutama pada pasien hipertensi. Tyramine ditemukan dalam beberapa makanan seperti keju Cheddar, kacang-kacangan, atau anggur Chianti. Hal ini dilakukan agar tidak terjadi peningkatan tekanan darah.
Selain itu, penggunaan moclobemide harus dipantau pada pasien yang ingin bunuh diri, dan pemberiannya dengan inhibitor reuptake 5-HT (SSRI) tidak dianjurkan.
Efek samping
Menurut Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) reaksi merugikan obat adalah “setiap reaksi berbahaya yang tidak diinginkan yang muncul pada dosis yang biasanya digunakan pada manusia untuk profilaksis, diagnosis atau pengobatan atau untuk memodifikasi fungsi fisiologis.”
Dalam kasus moclobemide, reaksi merugikannya (yang jarang muncul) dapat berupa: agitasi; gangguan tidur; perasaan cemas, bingung, mudah tersinggung; pusing; sakit kepala; parestesia; vertigo; gangguan penglihatan; memerah; keluhan gastrointestinal; peningkatan enzim hati; ruam; gatal; urtikaria.
Efektivitas
Moclobemide telah dievaluasi dalam berbagai uji klinis dan telah menunjukkan kemanjuran antidepresan yang lebih unggul daripada plasebo dan mirip dengan antidepresan trisiklik dan inhibitor reuptake serotonin (SSRI).
Pada tingkat toleransi, ia memiliki toleransi yang baik dan praktis tidak berinteraksi dengan obat lain.
Di sisi lain, aman dalam overdosis (karena mengurangi toksisitas), dan dianggap sebagai alternatif yang baik (pilihan pertama) untuk pengobatan saat ini untuk depresi, terutama pada pasien polimedikasi dan di mana obat non-sedasi diperlukan.