Pengobatan skizofrenia telah dan terus menjadi bidang yang sangat relevan di seluruh dunia, telah menghasilkan sejumlah besar penelitian dalam hal ini. Salah satu unsur yang paling dieksplorasi adalah penciptaan zat yang berbeda dengan efek psikoaktif yang memungkinkan pengurangan dan pengendalian gejala, yang utama adalah yang diklasifikasikan sebagai antipsikotik atau neuroleptik.
Dalam kelompok ini kita dapat menemukan berbagai jenis zat, yang diklasifikasikan menjadi dua kelompok besar: generasi pertama atau tipikal dan generasi kedua atau atipikal. Meskipun bukan salah satu yang paling terkenal dan sebenarnya penjualannya dihentikan pada tahun 2010, salah satu antipsikotik tipikal atau generasi pertama adalah molindon, yang akan kita bicarakan dalam artikel ini.
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Apa itu molindon?
Molindone adalah obat psikotropika yang diklasifikasikan dalam kelompok antipsikotik, obat yang membantu melawan gejala gangguan seperti skizofrenia dan gangguan delusi kronis. Tindakannya berkontribusi untuk mengurangi perubahan persepsi seperti halusinasi atau delusi, serta menyebabkan penurunan tingkat aktivasi otak subjek dan bahkan mengurangi tingkat agresivitas mereka.
Ini adalah fenilbutilpiperidin, seperti pimozide, dan meskipun dianggap memiliki profil yang mirip dengan antipsikotik atipikal seperti quetiapine atau clozapine, umumnya dianggap sebagai antipsikotik tipikal atau generasi pertama (walaupun beberapa penelitian menganggapnya atipikal, tidak ada bukti untuk menunjukkan bahwa tindakannya sesuai dengan kelas neuroleptik ini).
Obat ini ditarik dari pasar oleh penciptanya pada tahun 2010. Dan meskipun dalam penelitian yang berbeda molindone terbukti sama efektifnya dengan antipsikotik lain, termasuk tipikal dan atipikal, namun tetap dapat menimbulkan sejumlah besar gejala sekunder. Penggunaannya tidak meluas dan tidak lagi dikomersialkan, meskipun di beberapa tempat turunan generik masih dapat ditemukan.
- Anda mungkin tertarik: ” Ini adalah obat yang paling banyak digunakan untuk melawan skizofrenia “
Mekanisme aksi
Sebagai antipsikotik tipikal, mekanisme kerja utama molindon didasarkan pada interaksi pada tingkat dopaminergik yang dihasilkannya di otak. Secara khusus, ia bekerja dengan memblokir reseptor dopamin D2 dan D1. Namun, efek dan afinitasnya terhadap reseptor ini jauh lebih rendah daripada obat antipsikotik lainnya. Selain itu, ia juga memiliki efek kolinergik dan adrenergik.
Namun, tindakan ini tidak terbatas hanya pada jalur dopaminergik mesolimbik (titik di mana terdapat kelebihan dopamin pada subjek dengan skizofrenia) tetapi bekerja dengan cara yang tidak spesifik di otak. Hal ini menyebabkan area otak lain yang kadar dopaminnya dalam batas normal atau bahkan rendah juga mengalami penurunan kadar dopamin, yang dapat menyebabkan gejala sekunder yang tidak menyenangkan. Inilah yang terjadi dengan jalur nigrostriatal dan tuberoinfundibular, serta jalur mesokortikal.
Kegunaan utama dalam gangguan
Molindon adalah obat yang pada saat itu berguna untuk berbagai gangguan. Indikasi utama yang disetujui adalah skizofrenia, bersama dengan gangguan psikotik lainnya. Dalam pengertian ini, itu efektif dalam mengurangi tingkat aktivasi dan halusinasi. Selain itu, telah dilihat sebagai utilitas tertentu untuk pengobatan gangguan perilaku yang terkait dengan agresivitas, serta hiperaktif.
Efek samping
Molindon adalah obat psikotropika yang dianggap berguna dan efektif pada saat itu. Namun, dalam beberapa kasus dapat menyebabkan serangkaian efek samping yang tidak menyenangkan dan tidak diinginkan.
Yang paling umum adalah adanya kantuk dan sedasi, seperti kebanyakan neuroleptik. Selain itu, menghasilkan penurunan berat badan yang signifikan (sesuatu yang tidak biasa dalam antipsikotik), retensi urin, hiperaktif, mulut kering, ekspresi wajah, masalah tidur seperti insomnia, masalah buang air kecil, depresi atau agitasi.
Penting untuk dicatat bahwa kita berurusan dengan neuroleptik tipikal, yang efeknya pada dopamin terjadi dengan cara yang tidak spesifik di seluruh otak. Dalam pengertian ini, sangat sering bahwa hal itu dapat menghasilkan gejala motorik yang parah seperti agitasi, diskinesia atau kejang.
Akathisia, atau ketidakmampuan untuk diam, relatif umum terjadi. Gejala seksual yang berhubungan dengan produksi prolaktin (seperti dopamin di jalur tuberoinfundibular berkurang, produksi prolaktin meningkat) seperti keluarnya ASI dari payudara atau galaktorea (pada kedua jenis kelamin), penurunan libido atau kelainan siklus menstruasi.
Beberapa gejala sekunder yang jarang tetapi lebih serius adalah kemungkinan mengalami kejang, adanya gangguan penglihatan, demam, perubahan kesadaran, ruam, takikardia atau bradikardia atau masalah pernapasan, antara lain. Ada juga risiko sindrom neuroleptik ganas, sindrom yang mengancam jiwa yang membuat kontrol dosis obat menjadi penting.
Kontraindikasi
Sebagai kontraindikasi utama, konsumsinya bersama dengan minuman beralkohol dan zat depresan harus dihindari. Baik subjek dengan epilepsi atau dengan tingkat leukosit dan masalah kemih yang rendah, maupun dengan kanker payudara (yang dapat dirangsang).
Juga subjek dengan insufisiensi ginjal dan hati harus berhati-hati dengan obat ini. Orang dengan demensia tidak boleh mengonsumsi obat ini (sebenarnya Food and Drug Administration (FDA) tidak mengizinkan penggunaannya dalam kasus ini), karena obat ini meningkatkan kemungkinan kematian selama perawatan pada subjek lanjut usia dengan kondisi jenis ini. Anak-anak di bawah usia 12 tahun, wanita hamil dan menyusui harus menghindari konsumsinya.
Referensi bibliografi:
- Bagnall, AM; Fenton, M.; Kleijnen, J. & Lewis, R. (2007). Molindone untuk skizofrenia dan penyakit mental yang parah. Database Cochrane Tinjauan Sistematis, 1. Art.No.: CD002083. DOI: 10.1002 / 14651858.CD002083.pub2
- Imming, P.; Bersin, C. & Meyer, A. (2006). Narkoba, sasarannya dan sifat serta jumlah sasaran obat. Penemuan Obat Nat Rev; 5 (10): 821-34.