Penemuan antipsikotik pertama pada awal 1950-an, klorpromazin, merupakan revolusi besar dalam pengobatan psikosis, terutama skizofrenia.
Pada artikel ini kita akan berbicara tentang keluarga antipsikotik: butyrophenones. Di dalamnya kita menemukan haloperidol (terutama dikenal karena kegunaannya dalam skizofrenia) dan droperidol.
- Artikel terkait: ” Jenis antipsikotik (atau neuroleptik) “
Sejarah: antipsikotik pertama
Awal mula penelitian butirofenon dimulai dengan klorpromazin.
Klorpromazin disintesis sebagai antihistamin oleh industri farmasi Prancis dan pada tahun 1950, Henri Laborit, seorang ahli bedah Prancis, menyoroti efek sedatifnya pada pasien psikotik. Dua tahun kemudian, pada tahun 1952, Delay, Deniker dan Harl mengujinya di Rumah Sakit Sainte Anne di Paris dan mengkonfirmasi kegunaannya untuk gejala psikotik positif skizofrenia.
Sejak pengenalan antipsikotik tipikal pertama, penelitian tentang neuroleptik telah difokuskan pada peningkatan kemanjurannya dalam skizofrenia, mengurangi gejala negatif dari gangguan tersebut, dan menentukan mekanisme kerjanya.
Antipsikotik tipikal dan atipikal
Antipsikotik tipikal atau generasi pertama memiliki lebih banyak efek samping daripada generasi kedua atau atipikal. Yang terakhir muncul dengan ditemukannya Clozapine di tahun 70-an, yang mulai dipasarkan di Swiss dan Austria.
Saat ini, sudah ada antipsikotik generasi kedua atau atipikal, yang juga bekerja pada gejala negatif skizofrenia (yang tidak dilakukan oleh generasi pertama), selain gejala positif.
Kemanjuran antipsikotik mereka mirip dengan yang khas, dan mereka berbeda dari mereka dengan memiliki insiden yang lebih rendah dari EPS (Sindrom Ekstrapiramidal: kumpulan gejala motorik) dan hiperprolaktinemia. (efek samping atau efek samping).
Butirofenon
Butyrophenones adalah keluarga antipsikotik atipikal. Antipsikotik adalah kelas obat atau obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya, serta gangguan bipolar, antara lain.
Secara umum, antipsikotik mengurangi dopamin (DA), neurotransmitter otak yang meningkat secara abnormal pada gangguan psikotik.
- Anda mungkin tertarik: ” Psikofarmasi: obat yang bekerja pada otak “
Droperidol
Salah satu antipsikotik tipe butyrophenone adalah Droperidol, yang bekerja sangat singkat dan sangat menenangkan dan menenangkan.
Droperidol memiliki aktivitas antiemetik yang tinggi (mencegah muntah dan mual). Ini bertindak sebagai antagonis reseptor dopamin, sebagian selektif untuk reseptor D2.
Tindakan antiemetiknya dihasilkan oleh antagonisme reseptor DA di area saraf vagus yang sangat spesifik. Ini sangat berguna untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah yang diinduksi analgesik pasca operasi dan / atau opioid.
Ia juga memiliki aktivitas antagonis reseptor muskarinik kolinergik (asetilkolin) yang lemah. Asetilkolin adalah neurotransmitter yang terlibat dalam transmisi impuls saraf dan gerakan.
Karakteristik
Droperidol digunakan untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah pasca operasi pada orang dewasa, dan lini kedua, pada anak-anak dan remaja. Juga untuk muntah dan mual yang disebabkan oleh turunan morfin.
Adapun cara pemberian butirofenon jenis ini dilakukan melalui jalur intravena.
Beberapa kontraindikasinya adalah: kasus hipersensitivitas terhadap obat atau alergi terhadap butyrophenones, bradikinesia (penurunan denyut jantung normal) dan penyakit Parkinson.
Perhatian
Harus diperhitungkan bahwa itu adalah obat yang dapat meningkatkan depresi SSP yang dihasilkan oleh obat depresan lainnya. Selain itu, hati-hati harus diambil dalam kasus epilepsi, hipotensi, aritmia jantung dan alkoholisme kronis, antara lain. Demam yang tidak dapat dijelaskan mungkin merupakan gejala sindrom neuroleptik ganas.
Dosis pada orang tua harus dikurangi, serta pada subjek dengan insufisiensi ginjal dan / atau hati. Pada pasien dengan kanker payudara atau tumor yang bergantung pada prolaktin, dapat meningkatkan kadar hormon ini.
Haloperidol: jenis lain dari butyrophenone
Neuroleptik tipe butirofenon lainnya adalah Haloperidol.
Ia bekerja sama seperti yang sebelumnya, sehingga juga merupakan antagonis kuat reseptor dopamin otak. Ini diklasifikasikan di antara neuroleptik potensi tinggi. Ia tidak memiliki aktivitas antihistamin atau antikolinergik (oleh karena itu, ia tidak memiliki efek samping dari kedua jenis ini).
Indikasi terapeutik untuk haloperidol beragam. Sebagai neuroleptik digunakan dalam:
- Delusi dan halusinasi (skizofrenia, sindrom Korsakoff…).
- Gangguan kepribadian: paranoid, skizoid, skizotipal, ambang…
Sebagai pengobatan agitasi psikomotor, beberapa kegunaannya adalah untuk:
- Mania, demensia, cacat intelektual, alkoholisme.
- Gangguan kepribadian.
- Agitasi, agresivitas.
- Gangguan perilaku.
- Tics, gagap, gejala Sindrom Tourette…
Seperti Droperidol, sebagai antiemetik mencegah muntah dan mual dari berbagai etiologi.
Ini dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap obat, koma, depresi sistem saraf pusat karena alkohol atau depresan lain, Parkinson, dan lesi ganglia basal.
Referensi bibliografi:
- Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Antipsikotik Baru, 25 (1), 1-8. Sistem kesehatan nasional.
- Majelis Umum Pengurus Ikatan Apoteker. (2012). Katalog Obat. Koleksi Dewan.
- Inchauspe, JA dan Valverde, MA (2018). Kepercayaan pada clozapine: iman dan bukti. Pendeta Asoc.Esp.Neuropsiq, 38 (133), 239-262.