Ethoperidone adalah generasi kedua antidepresan atipikal atau trisiklik, digunakan untuk mengobati gangguan depresi dan yang dikembangkan beberapa dekade yang lalu, meskipun saat ini dihentikan. Saat ini, antidepresan generasi baru lainnya digunakan yang memiliki efek samping lebih sedikit daripada obat-obatan dalam keluarga obat ini.
Pada artikel ini kita menjelaskan apa itu ethoperidone dan apa efek yang ditimbulkannya, apa mekanisme kerjanya dan antidepresan trisiklik, apa efek samping yang ditimbulkannya dan apa kontraindikasi utama jika obat ini akan digunakan.
- Artikel terkait: ” Jenis antidepresan: karakteristik dan efeknya “
Apa itu ethoperidone dan apa efek yang dihasilkannya?
Ethoperidone adalah obat dari kelompok antidepresan atipikal (trisiklik generasi kedua) yang dikembangkan pada tahun 1970-an oleh perusahaan farmasi Italia Angelini dan tidak lagi dipasarkan saat ini.
Ini termasuk dalam kelompok fenilpiperazin, dan memiliki struktur kimia yang mirip dengan obat lain seperti trazodon dan nefazodon, keduanya juga antidepresan generasi kedua yang bertindak sebagai antagonis dan penghambat ambilan kembali serotonin, dengan efek ansiolitik dan hipnotis.
Meskipun ethoperidone memiliki efek sedatif tertentu, ia berbeda dari obat penenang minor lainnya dalam beberapa aspek mendasar: dalam interaksinya dengan amina otak utama; karena tidak adanya efek antikonvulsan; dan dalam spektrum efek yang berbeda pada tingkat perilaku ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi.
Ethoperidone, bagaimanapun, serupa dalam beberapa hal dengan obat neuroleptik (obat yang digunakan untuk mengobati psikosis dan keadaan sangat gelisah), seperti klorpromazin, karena menghasilkan efek sedatif dan analgesik pada dosis rendah; meskipun tidak seperti ini, itu tidak memblokir reseptor dopamin di tingkat pusat.
Bagaimana cara kerja obat ini?
Ethoperidone bertindak sebagai obat antagonis untuk beberapa reseptor, termasuk reseptor serotonin dan adrenergik. Tampaknya juga memiliki sedikit afinitas untuk memblokir reseptor dopamin, histamin, dan asetilkolin (tipe muskarinik).
Selain memblokir reseptor ini, obat ini juga memiliki afinitas yang lemah untuk transporter monoamine: serotonin, norepinefrin, dan dopamin. Pemberian jenis antidepresan ini pada fase akut terutama meningkatkan ketersediaan norepinefrin dan, sampai batas tertentu, 5-HT, dengan menghalangi pengambilan kembali di celah sinaptik.
Penggunaan jangka panjang secara negatif mengatur reseptor alfa-adrenergik pada membran postsinaptik, kemungkinan titik akhir aktivitas antidepresan yang umum untuk obat ini.
Di sisi lain, ethoperidone, dalam metabolismenya, menghasilkan zat aktif atau metabolit yang disebut mCPP, mungkin bertanggung jawab atas efek serotonergik; suatu zat yang dapat menimbulkan efek yang tidak diinginkan dan tidak menyenangkan pada subjek yang mengkonsumsi atau mengkonsumsi antidepresan ini.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek sampingnya “
Antidepresan trisiklik atau atipikal generasi kedua
Ethoperidone termasuk dalam kelompok antidepresan atipikal atau trisiklik, sering digunakan pada pasien yang menderita depresi berat dan yang tidak merespons atau menanggung efek samping yang tidak dapat ditoleransi selama pengobatan lini pertama dengan antidepresan penghambat reuptake serotonin.
Antidepresan trisiklik telah digunakan selama beberapa dekade dan mengandung beberapa bahan kimia dan, pada tingkat lebih rendah, kemiripan farmakologis dengan fenotiazin, digunakan untuk mengobati gangguan mental dan emosional yang serius. Meskipun jenis antidepresan ini pada awalnya dianggap berguna sebagai antihistamin, seiring waktu penggunaannya terbatas untuk mengobati depresi dan kondisi serupa lainnya.
Jenis antidepresan ini sangat efektif, meskipun karena banyaknya efek samping yang ditimbulkannya, biasanya dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah dan secara bertahap meningkatkannya tergantung pada toleransi yang dimiliki setiap pasien dan efek antidepresan yang dicapai. sampai Anda menemukan keseimbangan antara kemanjuran setinggi mungkin dan efek samping paling sedikit.
Mengingat profil obat penenangnya, jenis obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati pasien dengan depresi yang sejalan dengan tingkat kecemasan yang tinggi, membantu mereka menenangkan gambaran kegugupan dan agitasi yang biasanya mereka hadirkan dalam keadaan tertentu.
Saat ini, antidepresan jenis ini telah digantikan oleh generasi baru lainnya, dengan efek samping yang lebih sedikit dan mekanisme aksi yang lebih spesifik dan selektif, seperti venlafaxine atau mirtazapine, dua inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin.
Efek samping
Efek samping yang paling umum saat mengambil obat dari kelompok antidepresan atipikal atau heterosiklik, seperti ethoperidone, mencakup seluruh rangkaian efek pada tingkat somatik, seperti berikut ini:
- Penyakit
- Kelelahan
- gugup
- Mulut kering
- Pusing
- Diare
- Sakit kepala
- Insomnia
Kontraindikasi
Meskipun jenis obat antidepresan ini efektif pada zamannya dan ketika dikembangkan, saat ini penggunaannya semakin berkurang, karena overdosisnya beracun dan memiliki lebih banyak efek samping daripada antidepresan paling cararn. Efek samping ini terutama disebabkan oleh blok muskarinik dan histamin, dan aksi alfa-adrenergik.
Banyak dari antidepresan atipikal memiliki sifat antikolinergik yang kuat dan oleh karena itu tidak cocok untuk orang tua atau untuk pasien yang menderita hipertrofi prostat jinak, glaukoma atau sembelit kronis. Selain itu, sebagian besar obat jenis ini menurunkan ambang kejang, dengan konsekuensi bahaya bagi orang yang rentan terhadap kejang.
Kontraindikasi khusus untuk penggunaan ethoperidone meliputi:
- Alergi terhadap ethoperidone, trazodone atau phenylpiperazine lainnya.
- Gangguan bipolar dan keadaan manik: Obat ini dapat mempercepat transisi ke fase hipomanik atau manik dan menginduksi siklus yang cepat dan reversibel antara mania dan depresi.
- Gangguan kardiovaskular: meningkatkan risiko aritmia, gagal jantung kongestif, infark miokard atau kecelakaan kardiovaskular.
- Skizofrenia dan psikosis: dapat meningkatkan risiko gangguan psikotik.
- Hipertiroidisme: karena risiko toksisitas kardiovaskular.
- Insufisiensi hati: karena sebagian besar dimetabolisme di hati, dosis harus disesuaikan dengan tingkat fungsi hati setiap pasien.
- Insufisiensi ginjal: karena obat ini terutama dieliminasi melalui ginjal, dosisnya harus disesuaikan dengan tingkat fungsional ginjal.
Referensi bibliografi:
- Heerlein A. Antidepresan. Dalam: Heerlein A (ed): Psikiatri Klinis. Santiago de Chile, Edisi Masyarakat Neurologi, Psikiatri dan Bedah Saraf, 2000
- Raffa, RB; Shank, RP; Vaught, JL (1992). “Etoperidone, trazodone dan MCPP: in vitro dan in vivo identifikasi aktivitas serotonin 5-HT1A (antagonistik)”. Psikofarmakologi. 108 (3): 320–6
- Rodríguez, NH (2015). Efektivitas antidepresan atipikal dan inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin versus inhibitor reuptake serotonin klasik. FARMASI, 3 (1), 39-42.
- Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Aktivitas seperti antidepresan dari VN2222, inhibitor reuptake serotonin dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT (1A). Eur J Pharmacol 2002; 442 (1-2): 63-71