Guanfacine adalah obat antihipertensi yang digunakan untuk pengobatan ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) dan untuk kasus tekanan darah tinggi. Ini adalah agonis reseptor adrenergik selektif.
Pada artikel ini kita akan belajar tentang karakteristik obat ini (format, administrasi, mekanisme aksi…), indikasi, efek samping, studi dan tindakan pencegahan yang harus dipertimbangkan untuk penggunaannya.
- Artikel terkait: ” Jenis-jenis ADHD (ciri-ciri, penyebab dan gejala) “
Guanfacine: karakteristik umum
Guanfacine adalah obat antihipertensi, dengan nama dagang “Intuniv”. Pada tingkat kimia, itu berasal dari fenilasetilguanidin. Mekanisme kerjanya didasarkan pada agonis adrenergik selektif (adrenalin) untuk reseptor alfa 2A (α2A).
Efek dari guanfacine adalah untuk menurunkan tekanan darah. Seperti itu? Mengaktifkan reseptor yang ditemukan di batang otak dan menghambat aktivitas sistem simpatis (sistem ini adalah bagian dari Sistem Saraf Otonom (ANS) dan terkait aktivasi dan persiapan organisme untuk melawan).
Semua ini diterjemahkan menjadi pengurangan impuls saraf di jantung dan pembuluh darah; yaitu, apa yang guanfacine lakukan adalah mengendurkan yang terakhir, juga mengurangi tekanan darah dan meningkatkan aliran darah.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis obat psikotropika: kegunaan dan efek sampingnya “
Mekanisme aksi
Dengan demikian, mekanisme kerja guanfacine terdiri, seperti yang kita katakan, dalam menghasilkan efek agonis selektif pada reseptor adrenergik alfa 2A.
Dalam kasus pemberian guanfacine untuk Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD), yang akan kita lihat nanti, mekanisme pasti yang menghasilkan efek terapeutik tidak diketahui; Namun, studi praklinis menyarankan tindakan di korteks prefrontal dan ganglia basal. Tindakan ini terkait dengan intervensi pada norepinefrin pada reseptor yang disebutkan di atas.
Pengelolaan
Guanfacine diberikan melalui mulut (dalam bentuk tablet). Umumnya dosis awal yang Anda rekomendasikan adalah sekali sehari; idealnya pagi atau sore hari. Guanfacine, seperti banyak obat lain, dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Di sisi lain, yang perlu diperhatikan adalah tidak disarankan untuk mengonsumsinya dengan makanan yang kaya lemak, atau dengan jus jeruk bali.
Tabletnya adalah pelepasan berkepanjangan, dan sesuai dengan jumlah berikut: 1 mg, 2 mg, 3 mg atau 4 mg.
Indikasi
Indikasi untuk guanfacine termasuk kasus hipertensi arteri dan Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD), dan telah disahkan untuk kedua jenis patologi. Dalam kasus tekanan darah tinggi, guanfacine umumnya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengurangi tekanan ini.
Di sisi lain, dalam kasus ADHD, serangkaian spesifikasi ditetapkan untuk pemberian guanfacine: hanya akan digunakan pada anak-anak dan remaja antara usia 17 dan 17 tahun, dan dalam kasus di mana stimulan telah digunakan sebelumnya dan belum diberikan hasil yang baik, tidak ditoleransi atau tidak efektif.
Selain itu, dalam kasus kedua ini, harus digunakan sebagai bagian dari perawatan komprehensif ADHD yang juga mencakup perawatan psikologis dan tindakan pendidikan dan sosial.
Pertimbangan dan tindakan pencegahan
Satu-satunya kontraindikasi untuk guanfacine adalah untuk menunjukkan hipersensitivitas terhadapnya. Untuk tindakan pencegahan, dalam kasus gagal hati terkadang perlu untuk mengurangi dosis Anda.
Di sisi lain, sehubungan dengan kehamilan dan menyusui, tidak dianjurkan untuk mengambil guanfacine saat hamil, atau jika Anda seorang wanita, usia subur dan tidak menggunakan metode kontrasepsi.
Pada periode menyusui, tidak diketahui secara pasti apakah guanfacine (atau metabolitnya) diekskresikan dalam ASI, tetapi penelitian pada hewan menunjukkan bahwa mereka diekskresikan. Jadi, wanita yang sedang menyusui harus mengevaluasi risiko dan manfaat dari kasus mereka, dan menilai pilihan terbaik (baik menghentikan menyusui atau menghentikan pengobatan dengan guanfacine).
Aspek lain yang perlu diingat adalah bahwa kita tidak boleh tiba-tiba berhenti minum guanfacine, karena ini dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah. Terakhir, Anda harus menghindari penggunaan guanfacine saat Anda harus mengemudi, atau saat Anda harus melakukan tugas yang membutuhkan kewaspadaan tingkat tinggi.
Gunakan dalam ADHD
Perawatan obat yang biasanya digunakan untuk Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) adalah stimulan. Namun, guanfacine juga telah digunakan untuk kasus ini, meskipun bukan stimulan. Mekanisme kerja guanfacine yang tepat pada ADHD tidak diketahui, tetapi diketahui bahwa ia berinteraksi dengan area otak yang terlibat dalam perhatian dan impuls.
Secara khusus, pelepasan guanfacine yang tertunda (atau berkepanjangan) telah digunakan untuk ini, terbukti menjadi pilihan pengobatan yang efektif dengan toleransi yang baik untuk pasien. Faktanya, ini disetujui FDA untuk anak-anak dengan ADHD di atas usia 6 tahun. FDA adalah lembaga pemerintah Amerika Serikat yang bertanggung jawab untuk mengatur obat-obatan dan jenis produk lainnya (kosmetik, perangkat medis, produk biologis…).
1. Efek samping pada ADHD
Efek samping yang ditemukan dengan pemberian guanfacine untuk ADHD adalah, dari yang lebih jarang hingga yang lebih jarang: kantuk, kelelahan dan / atau kelelahan (dalam 40% kasus), sakit kepala (25%) dan sakit perut ( lebih jarang, hanya dalam 10% kasus).
Di sisi lain, gejala kantuk membaik ketika guanfacine pelepasan tertunda diberikan bersama dengan beberapa jenis stimulan, seperti methylphenidate (nama merek: rubifen, medikinet atau concerta) atau lisdexamfetamine (elvanse). Dengan cara ini, guanfacine yang terkait dengan stimulan memberikan respons terapeutik yang lebih baik daripada yang diberikan sendiri, karena mengurangi efek sampingnya.
2. Studi
Meskipun guanfacine telah terbukti efektif dalam beberapa kasus ADHD, tidak ada penelitian yang cukup untuk mengetahui efek penggunaan jangka panjang dari guanfacine rilis diperpanjang (digunakan selama beberapa tahun) pada anak-anak 6 tahun dan lebih tua. Itu sebabnya kita harus berhati-hati.
Efek samping
Beberapa reaksi merugikan yang dihasilkan guanfacine adalah: sedasi, pusing, hipotensi, mimpi buruk, sembelit, mual, muntah, diare, labilitas emosional, kecemasan, depresi, penurunan nafsu makan atau penambahan berat badan, dan sakit perut.
Selain itu, diketahui bahwa minum alkohol bersama dengan guanfacine dapat menyebabkan peningkatan beberapa reaksi merugikan ini.
Sehubungan dengan efek buruk guanfacine pada jantung, kita menemukan: tekanan darah rendah, detak jantung yang lambat, dan perubahan irama jantung lainnya. Efek ini cukup serius untuk memerlukan pengawasan medis (dan tindak lanjut).