Antipsikotik adalah obat yang digunakan untuk mengobati psikosis, delirium, Obsesif-Kompulsif (parah), agitasi, dan perilaku kekerasan, antara lain. Dalam psikiatri, kesehatan mental dan perawatan primer, penggunaannya sangat luas.
Pada artikel ini kita akan berbicara tentang moperone, antipsikotik dari kelompok butyrophenones. Ini adalah obat potensi tinggi (memiliki afinitas yang besar untuk reseptor yang bekerja) dan toksisitas rendah (sangat aman).
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Moperona: untuk apa dan untuk apa?
Moperone adalah obat antipsikotik generasi pertama, dipasarkan dengan nama Luvatren. Obat ini berasal dari Jepang, termasuk dalam kelompok butyrophenones dan digunakan terutama untuk mengobati skizofrenia, serta gangguan psikotik lainnya atau dengan gejala psikotik.
Ini adalah antipsikotik potensi tinggi, yaitu, ia memiliki afinitas yang besar untuk mengikat dengan reseptornya dan mengerahkan efeknya. Pada tingkat biokimia dan sebagai mekanisme aksi, afinitas moperon lebih tinggi untuk reseptor dopamin D2, terkait erat dengan skizofrenia (di mana ada kelebihan zat ini). Ia juga memiliki afinitas untuk reseptor serotonin 5-HT2, meskipun pada tingkat yang lebih rendah, dan untuk reseptor sigma.
- Anda mungkin tertarik: ” Apa itu skizofrenia? Gejala dan pengobatan “
Efek mereka
Moperone bekerja dengan menghambat agresivitas dan mengurangi gejala psikotik. Pada tingkat kimia ia melakukannya melalui efek antagonis untuk apomorphine, adrenalin dan norepinefrin.
Efek lain darinya adalah meningkatkan konsentrasi adrenal dan plasma kortikosteron adrenal.
Dopamin dan keberadaannya di otak
Seperti yang telah kita lihat, moperon bekerja, antara lain, pada reseptor dopamin D2. Tapi… apa lagi yang kita ketahui tentang zat ini, dopamin, yang begitu erat hubungannya dengan psikosis?
Dopamin adalah neurotransmitter otak yang memiliki berbagai lokasi dan fungsi : ditemukan di sistem nigrostriatal, di sistem mesolimbik, di sistem mesokortikal, dan di sistem tuberoinfundibular. Di nigrostriatal itu terkait dengan gerakan, di mesolimbik, dengan penguatan dan emosi, di mesokortikal dengan fungsi eksekutif, dan di tuberoinfundibular dengan penghambatan prolaktin.
Reseptornya, selain D2, juga D1 dan D5 (reseptor pascasinaps). D2, bersama dengan D3 dan D4, dapat menjadi pra dan pascasinaps. Reseptor D2 diubah pada skizofrenia (karena kelebihan). Reseptor ini terlibat dalam penguatan dan kecanduan.
Antipsikotik
Moperone adalah jenis antipsikotik; antipsikotik umumnya bekerja dengan memblokir reseptor D2 (dopaminergik).
Mengenai indikasinya, mereka digunakan terutama untuk psikosis, kebingungan dan delirium, agitasi dan perilaku kekerasan, gangguan gerakan (tics, Gilles de Tourette,…), OCD (Obsessive-Compulsive Disorder) parah, kekurangan alkohol dan nyeri kronis.
Selain indikasi ini, antipsikotik generasi kedua (atipikal) juga digunakan untuk gangguan bipolar, gangguan kepribadian ambang, dan autisme.
Di sisi lain, mereka meningkatkan gejala positif skizofrenia (halusinasi, delusi, perilaku tidak teratur,..). Generasi kedua, selain itu, juga memperbaiki gejala negatif (apatis, apatis, depresi…) meskipun pada tingkat yang lebih rendah.
Butirofenon
Seperti yang telah kita lihat, moperon termasuk dalam butirofenon, sekelompok obat neuroleptik (antipsikotik); yang paling terkenal dan paling banyak digunakan dari kelompok ini adalah haloperidol, antipsikotik klasik (generasi pertama). Begitu juga droperidol, meski tidak terlalu banyak.
Secara farmakologis dan klinis, butirofenon mirip dengan fenotiazin, zat antara kimia dalam sintesis obat antipsikotik.
Mengenai efek butyrophenones, selain meredakan gejala psikotik, dalam beberapa kasus mereka juga mengurangi gejala choreic yang khas dari Huntington’s chorea, serta tics dan coprolalia (mengucapkan hinaan dan kata-kata makian) khas Gilles de the Tourette.
Efek samping obat ini
Efek samping utama moperon adalah gejala motorik ekstrapiramidal, haus, dan insomnia.
Gejala motorik ekstrapiramidal (juga disebut EPS, sindrom ekstrapiramidal), mencakup serangkaian gejala seperti tardive dyskinesia, akathisia, dystonia, dan parkinsonisme. Gejala motorik ini adalah efek samping umum dari antipsikotik seperti moperon, bersama dengan yang lain seperti efek antihistamin (yang menghasilkan sedasi dan penambahan berat badan), efek antikolinergik (dihasilkan oleh blok muskarinik) dan efek kardiovaskular (dihasilkan oleh penyumbatan sistem saraf). reseptor alfa1).
Namun, meskipun memiliki efek samping tertentu, moperone memiliki toksisitas rendah ; Ini berarti bahwa dosis tinggi itu diperlukan untuk menjadi mabuk atau menyebabkan kerusakan serius, yang membuatnya menjadi zat yang cukup aman.
Kehamilan dan menyusui
Seperti banyak obat lain, moperone memerlukan penggunaan khusus jika sedang hamil dan/atau menyusui.
Pada kehamilan, gejala penarikan dan ekstrapiramidal, gangguan pernapasan, tremor, kantuk, gangguan makan, serta iritabilitas dan hipotonia telah terdeteksi pada neonatus yang ibunya menggunakan antipsikotik (seperti moperon) pada akhir kehamilan.
Dalam hal menyusui, moperone masuk ke dalam ASI, seperti halnya antipsikotik lain seperti haloperidol. Itu sebabnya penggunaannya pada tahap menyusui tidak dianjurkan.
Referensi bibliografi:
- Aimoto, T; Kaida, M; Sato, M; Sato, M; Kimura, R; Murata, T. (1980). Efek butyrophenones neuroleptik pada aktivitas hipofisis-adrenal pada tikus. Jurnal farmakobio-dinamika 3 (1): 46-52.
- Janicaz, PG (1999) Buku Pegangan Psikofarmaka. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.
- Stahl, SM (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.
- Stolerman, I. (2010). Ensiklopedia Psikofarmakologi. (Online-Edisi Agustus). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg, 798.